吲哚美辛

吲哚美辛用途

Indomethacin sodium hydrate (Indometacin sodium hydrate) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin sodium hydrate 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。

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吲哚美辛名称

[ CAS 号 ]:
74252-25-8

[ 中文名 ]:
吲哚美辛钠

[ 英文名 ]:
Indomethacin sodium hydrate

[中文别名 ]:

吲哚美辛

[英文别名 ]:

Catlep
Indomethacinum
Indomethacin sodium (USP)
Indomethacine
Durametacin
UNII-0IMX38M2GG
Dolcidium
Indomethacin sodium trihydrate
Chrono-indocid
Indometacin sodium (JAN)

吲哚美辛生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

[体外研究]

吲哚美辛是一种有效的非选择性COX1和COX2抑制剂,在CHO细胞中,人COX-1和COX-2的IC50s分别为18nm和26nm。消炎痛抑制脂多糖(LPS)诱导的PGE2生成(COX-2)的效力为(IC50=0.68±0.17μM),并抑制凝血诱导的TXB2生成(COX-1)(IC50=0.19±0.02μM)。在低花生四烯酸浓度(0.1μM)下,吲哚美辛通过20±1 nM的IC50阻断U937细胞微粒体中的COX-1[1]。

[体内研究]

消炎痛剂量依赖性地抑制角叉菜胶诱导的大鼠足水肿(ED50,2.0 mg/kg)、痛觉过敏(ED50,1.5 mg/kg)以及逆转LPS诱导的大鼠发热(ED50,1.1 mg/kg)也有效[1]。消炎痛(2.5mg/kg,i.p)在注射ET-1后第8天降低动物NeuN+细胞的数量。消炎痛还可以减少14天时小胶质细胞/巨噬细胞的活化。消炎痛显著增加中风后14天SVZ-DCX+细胞/视野的数量[3]。消炎痛(22.9mg/kg,p.o.)可产生8-10个从胃底部延伸至幽门部的线性黏膜病变[4]。

[参考文献]

[1]. Riendeau D, et al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.

[2]. Jorge Vallecillo-Hernández, et al. Indomethacin Disrupts Autophagic Flux by Inducing Lysosomal Dysfunction in Gastric Cancer Cells and Increases Their Sensitivity to Cytotoxic Drugs. Sci Rep. 2018 Feb 26;8(1):3593.

[3]. Lopes RS, et al. Indomethacin treatment reduces microglia activation and increases numbers of neuroblasts in the subventricular zone and ischaemic striatum after focal ischaemia. J Biosci. 2016 Sep;41(3):381-94.

[4]. Afroz S, et al. Concentrated phosphatidic acid in cereal brans as potential protective agents against indomethacin-induced stomach ulcer. J Agric Food Chem. 2016 Aug 26.

吲哚美辛物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
499.4±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
162ºC

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₁ClNNaO₇

[ 分子量 ]:
357.788

[ 闪点 ]:
255.8±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
357.076782

[ PSA ]:
99.05000

[ LogP ]:
3.11

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.619

[ 储存条件 ]:
-20℃

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