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吲哚美辛钠

吲哚美辛钠用途

消炎痛(吲哚美辛)钠是一种有效的口服活性COX1/2抑制剂,COX-1和COX-2的IC50值分别为18 nM和26 nM。吲哚美辛钠具有抗癌活性和抗感染活性。消炎痛钠可用于癌症、炎症和病毒感染研究[1][2][3]。
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吲哚美辛钠名称

[ CAS 号 ]:
7681-54-1

[ 中文名 ]:
吲哚美辛钠

[ 英文名 ]:
INDOMETHACIN SODIUM

[英文别名 ]:

吲哚美辛钠生物活性

[ 描述 ]:

消炎痛(吲哚美辛)钠是一种有效的口服活性COX1/2抑制剂,COX-1和COX-2的IC50值分别为18 nM和26 nM。吲哚美辛钠具有抗癌活性和抗感染活性。消炎痛钠可用于癌症、炎症和病毒感染研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒
研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

[ 靶点 ]

COX-1:18 nM (IC50)

COX-2:26 nM (IC50)


[体外研究]

吲哚美辛钠(0-150μM；24小时；3LL-D122细胞)在体外具有抗癌活性[2]。消炎痛(吲哚美辛)钠(0-1000μM)通过激活PKR,导致elF2α磷酸化,进而关闭病毒蛋白的翻译并抑制病毒的复制,保护宿主细胞免受病毒造成的损害(IC50=2μM)[3]。细胞存活率测定[2]细胞系：3LL-D122细胞(小鼠LLC细胞的高转移变体)浓度：0、20、50、100和150μM孵育时间：24小时结果：在20 mM时抑制细胞存活率,在60 nM时抑制50%。细胞周期分析[2]细胞系：3LL-D122细胞(小鼠LLC细胞的高转移变体)浓度：0、30和80μM孵育时间：24小时结果：G2/M期细胞百分比降低,G1期细胞百分比增加。

[体内研究]

消炎痛(吲哚美辛)钠(0.01-10 mg/kg；p.o.；持续3小时；雄性Sprague-Dawley大鼠)诱导足肿胀和痛觉过敏。剂量依赖性逆转卡拉胶诱导的痛觉过敏[1]。消炎痛(吲哚美辛)钠(10mg/mL；p.o；每日,共29天；雄性C57BL/6J小鼠)抑制体内肿瘤生长[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：0.01-10mg/kg给药：口服给药；3小时结果：抑制角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀(ED50=2.0 mg/kg)和痛觉过敏(ED50=1.5 mg/kg)以剂量依赖性的方式。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠[2]剂量：10mg/mL给药：口服给药；结果：延迟了肿瘤生长的开始和足垫肿瘤的初始生长速度。

[参考文献]

[1]. Riendeau D, et, al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.

[2]. Amici C, et, al. Inhibition of viral protein translation by indomethacin in vesicular stomatitis virus infection: role of eIF2α kinase PKR. Cell Microbiol. 2015 Sep;17(9):1391-404.

[3]. Eli Y, et, al. Comparative effects of indomethacin on cell proliferation and cell cycle progression in tumor cells grown in vitro and in vivo. Biochem Pharmacol. 2001 Mar 1;61(5):565-71.

吲哚美辛钠物理化学性质

[ 熔点 ]:
162ºC

[ 分子式 ]:
C19H15ClNNaO4

[ 分子量 ]:
379.770

[ 精确质量 ]:
379.058716

[ PSA ]:
71.36000

[ LogP ]:
2.59260

吲哚美辛钠安全信息

[ 海关编码 ]:
2933990090

吲哚美辛钠海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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