< 生产厂家价格 >

普伐他汀

普伐他汀用途

Pravastatin是HMG-CoA还原酶抑制剂,对甾醇合成的IC50为5.6 μM。

点击显示

普伐他汀名称

[ CAS 号 ]:
81093-37-0

[ 中文名 ]:
普伐他汀

[ 英文名 ]:
Pravastatin

[中文别名 ]:

萘维太定

[英文别名 ]:

[14C]-Pravastatin
Oliprevin
MFCD00887601
Pravastatina
Pravachol
Pravastatinum
Pravastatin
[3H]-Pravastatin
Pravastatine [French]
Pravastatina [Spanish]

普伐他汀生物活性

[ 描述 ]:

Pravastatin是HMG-CoA还原酶抑制剂,对甾醇合成的IC50为5.6 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HMG-CoA还原酶(HMGCR)

研究领域 >> 心血管疾病

[参考文献]

[1]. McTavish D, et al. Pravastatin. A review of its pharmacological properties and therapeutic potential in hypercholesterolaemia. Drugs. 1991 Jul;42(1):65-89.

[相关活性小分子]

普伐他汀物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
634.5±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
171.2-173ºC

[ 分子式 ]:
C₂₃H₃₆O₇

[ 分子量 ]:
424.53

[ 闪点 ]:
213.2±25.0 °C

[ PSA ]:
127.12000

[ LogP ]:
1.35

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±4.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.555

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
H2O: 19 mg/mL

普伐他汀安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
F: Flammable;C: Corrosive;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R11;R34

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S16-S26-S36/37/39-S45

[ WGK德国 ]:
2

[ RTECS号 ]:
QJ7185000

普伐他汀合成路线

详细合成路线

普伐他汀上下游产品

普伐他汀上游产品

普伐他汀下游产品

普伐他汀制备

【方法一】
从ML-236B(compactin)微生物氢氧化得到。
将M.hiemalis SANK36372植入20个500ml的锥形瓶中，每个锥形瓶装有100ml的TS溶液。该溶液组成为1.0%葡萄糖、0.2%Polypepton (Daigo Nutritive Chemicals产品)、0.1%肉萃和0.3%玉米浸液。在旋转器中(220rpm)，于26℃培养3d后，在每只瓶中加入500μg/ml的ML-236B，再培养5d。转化的情况可用硅胶TLC检测，展开剂为苯-丙酮-丙酸(50：50：3)，ML-236B及其转化产物(即Pravastatin)的Rf分别值为0.6和0.45。发酵液合并后过滤，滤液(1.9 L)用2mol/L盐酸调至pH=3.0后，用3份各1L的乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗后，加入催化量的三氟乙酸，使转化产物内酯化。形成的溶液再用5%碳酸氢钠水溶液洗，无水硫酸钠干燥，减压浓缩至干。剩余物制备液相色谱层析，70%苯的丙酮溶液洗脱。收集含产物的洗脱液，结晶得455mg无色结晶，收率43.7%。紫外及核磁共振等显示该结晶为普伐他汀。