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SN 2

SN 2用途

SN 2 是一种有效的 TRPML3 离子通道激活剂,EC50 为 1.8±0.13 μM。

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SN 2名称

[ CAS 号 ]:
823218-99-1

[ 中文名 ]:
SN 2

[ 英文名 ]:
SN 2

[英文别名 ]:

5-Mesityl-3-oxa-4-azatricyclo[5.2.1.02,6]dec-4-ene
MFCD05739166
MFCD09266779

SN 2生物活性

[ 描述 ]:

SN 2 是一种有效的 TRPML3 离子通道激活剂,EC50 为 1.8±0.13 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道

研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

EC50: 1.8±0.13 μM (TRPML3), >29.9 μM (TRPML1)[1]

[体外研究]

估计TRPML3通道的电导,当用10μM激活时,SN-2在-80mV下约为10pS。表达TRPML3的HEK293细胞用单独的化合物(在SBS中)开始灌注,在ELS中用化合物,最后用ELS单独灌注。测试了两种代表性化合物SF-24和SN-2。 SF-24是效果最差的化合物之一,SN-2是最活跃的化合物之一。 SN-2具有类似的协同效应,与个体响应相比,组合响应也达到10倍的增强,在-80mV达到平均电流密度高达3nA/pF。显性负性TRPML3(D458K)在消除表皮黑素细胞中SN-2诱导的活性方面非常有效,表明SN-2激活在TRPML3(D458K)存在下不响应的通道。这种显性负面作用可能归因于TRPML3(D458K)与SN-2反应通道的潜在异构化[1]。

[参考文献]

[1]. Grimm C, et al. Small molecule activators of TRPML3. Chem Biol. 2010 Feb 26;17(2):135-48.

[相关活性小分子]

辣椒碱 | 辣椒平 | 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利 | 氯化二亚苯基碘鎓 | 2-(1,3-二甲基-2,6-二氧代-2,3-二氢-1H-嘌呤-7(6H)-基)-N-(4-异丙基苯基)乙酰胺 | 1-[2-(4-甲氧基)-2-[3-(4-甲氧基苯基)丙氧基]乙基]咪唑 | HC-067047 | AMG9810 | GSK1016790A | SAR7334 | PF-4840154 | RN-1734 | AMG 517 | 3-(4-氯苯基)-N-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯酰胺 | 冰素

SN 2物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
370.8±52.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₁NO

[ 分子量 ]:
255.355

[ 闪点 ]:
144.5±23.2 °C

[ 精确质量 ]:
255.162308

[ LogP ]:
4.25

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.665

[ 储存条件 ]:
2-8℃

SN 2

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