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AS1842856

AS1842856用途

AS1842856是一种有效且可透过细胞的 Foxo1 抑制剂,IC50 为30 nM。

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AS1842856名称

[ CAS 号 ]:
836620-48-5

[ 中文名 ]:
5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸

[ 英文名 ]:
AS 1842856

[英文别名 ]:

as1842856

AS1842856生物活性

[ 描述 ]:

AS1842856是一种有效且可透过细胞的 Foxo1 抑制剂,IC50 为30 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 30 nM (Foxo1)[1]

[体外研究]

AS1842856通过抑制大鼠肝细胞系中葡萄糖-6磷酸酶和磷酸烯醇丙酮酸羧激酶mRNA水平,有效抑制人Foxo1反式激活并降低葡萄糖产生[1]。

[体内研究]

对糖尿病db/db小鼠口服施用AS1842856通过抑制肝糖异生基因导致空腹血糖水平急剧下降,而对正常小鼠施用对空腹血糖水平没有影响。 AS1842856治疗还可以抑制正常和db/db小鼠中丙酮酸注射引起的血浆葡萄糖水平升高[1]。

[细胞实验]

将大鼠肝癌Fao细胞在含有5.5mM葡萄糖和10％FBS的DMEM中培养。使用葡萄糖CII-测试试剂测量葡萄糖产生速率。简言之，在用指定浓度的胰岛素或AS1842856处理18小时后，用PBS将细胞洗涤三次。然后将细胞在37℃，5％CO 2中在葡萄糖生产缓冲液（不含葡萄糖的DMEM，pH 7.4，含有20mM丙酮酸钠，不含酚红）中孵育3小时[1]。

[动物实验]

将AS1842856溶于6％环糊精中用于口服给药。在7至9周龄的雄性小鼠中进行丙酮酸或葡萄糖耐量试验。在三个时间点（第二天上午8点，下午6点和上午8点）口服施用溶于6％环糊精或载体（仅6％环糊精）的AS1842856小鼠。最初给药后取出食物，并在整个研究期间停药（禁食26小时）[1]。

[参考文献]

[1]. Nagashima T, et al. Discovery of novel forkhead box O1 inhibitors for treating type 2 diabetes: improvement of fasting glycemia in diabetic db/db mice. Mol Pharmacol. 2010 Nov;78(5):961-70.

[相关活性小分子]

AS1842856物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₂FN₃O₃

[ 分子量 ]:
347.38400

[ 精确质量 ]:
347.16500

[ PSA ]:
97.35000

[ LogP ]:
3.83970

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

AS1842856

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AS1842856生物活性

AS1842856物理化学性质

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