7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one,hydrate

用途

阿立哌唑(OPC-14597)一水合物是一种非典型抗精神病药,是一种有效且高亲和力的多巴胺D2受体部分激动剂。阿立哌唑一水合物是5-HT2B和5-HT2A受体的反向激动剂,并在5-HT1A、5-HT2C、D3和D4受体上显示部分激动剂作用。一水阿立哌唑可用于研究精神分裂症和COVID19[1][2][3][4]。

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名称

[ CAS 号 ]:
851220-85-4

[ 英文名 ]:
7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one,hydrate

[英文别名 ]:

Aripiprazole monohydrate
aripiprazole hydrate
Aripiprazole hydrate

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT1A Receptor

5-HT2A Receptor

5-HT2B Receptor

5-HT2C Receptor

D2 Receptor

D3 Receptor

D4 Receptor

[体外研究]

一水合阿立哌唑可有效激活D2受体介导的对cAMP积聚的抑制[1]。一水阿立哌唑对TNF-α、IL-13、IL-17α和fractalkine具有更大的抗炎作用[3]。

[体内研究]

一水合阿立哌唑(0-3 mg/kg,IP,每日)显示出一些抗焦虑特性[4]。动物模型：WAG/Rij大鼠(N=6只/剂量,6个月,给予替拉明/唑西泮的混合物)[4]剂量：0,0.3,1,3 mg/kg给药：IP,1 mL/kg,每天下午5点。直到实验结束。结果：显示出一些抗焦虑特性,其中1 mg/kg剂量最有效。

[参考文献]

[1]. Burris KD, et al. Aripiprazole, a novel antipsychotic, is a high-affinity partial agonist at human dopamine D2 receptors. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Jul;302(1):381-9.

[2]. Davies MA, et al. Aripiprazole: a novel atypical antipsychotic drug with a uniquely robust pharmacology. CNS Drug Rev. 2004 Winter;10(4):317-36.

[3]. Crespo-Facorro B, et al. Aripiprazole as a Candidate Treatment of COVID-19 Identified Through Genomic Analysis. Front Pharmacol. 2021 Mar 2;12:646701.

[4]. Russo E, et al. Ameliorating effects of aripiprazole on cognitive functions and depressive-like behavior in a genetic rat model of absence epilepsy and mild-depression comorbidity. Neuropharmacology. 2013 Jan;64:371-9.