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MC 1568

MC 1568用途

MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂，可用于癌症研究。

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MC 1568名称

[ CAS 号 ]:
852475-26-4

[ 中文名 ]:
3-[4-[3-(3-氟苯基)-3-氧代-1-丙烯基]-1-甲基-1H-吡咯-2-基]-N-羟基-2-丙烯酰胺

[ 英文名 ]:
MC1568

[英文别名 ]:

MC1568
cc-402
S1484_Selleck
MC-1568,MC1568

MC 1568生物活性

[ 描述 ]:

MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂,可用于癌症研究。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

HDAC

[体外研究]

MC1568通过稳定HDAC4-HDAC3-MEF2D复合物来抑制肌细胞增强因子2D(MEF2D)表达,并且通过抑制分化诱导的MEF2D乙酰化反而抑制肌细胞生成[1]。 MC1568和MC1575在未刺激或PMA刺激的黑素瘤细胞中抑制IL-8水平和细胞增殖。它们通过抑制c-Jun与IL-8启动子的结合,组蛋白3和4的募集,RNA聚合酶II和TFIIB与c-Jun启动子的结合以及c-Jun表达来起作用[2]。 MC1568干扰RAR和PPARγ介导的诱导分化的信号传导途径。在F9细胞中,该抑制剂特异性地阻断内胚层分化。在3T3-L1细胞中,MC1568减弱PPARγ诱导的脂肪形成[3]。

[体内研究]

MC1568显示出明显的组织选择性HDAC抑制。在骨骼肌和心脏中,MC1568抑制HDAC4和HDAC5的活性而不影响HDAC3活性,从而使MEF2-HDAC复合物处于抑制状态[1]。 MC1568增加死亡率和病变体积,并未改善功能结果。此外,MC1568还可减少perininfarct皮层中的微管相关蛋白2,磷酸化神经丝重链和髓鞘碱性蛋白免疫反应[4]。

[细胞实验]

对于增殖研究，将15×103个细胞接种到补充有10％热灭活的胎牛血清，3mM L-谷氨酰胺，2％青霉素/链霉素的RPMI-1640培养基中的24孔板上。 24小时后，将未处理或HDACis处理的细胞与单独的载体或PMA（50ng / mL）一起温育6小时，并通过MTT测定和细胞数计数评估细胞增殖[2]。

[动物实验]

将成年雄性Wistar大鼠（n = 15-17 /组）进行2小时MCAO并用MC1568（选择性IIa类HDAC抑制剂），SAHA（非选择性HDAC抑制剂）或载体对照口服强化7天。 MCAO后24小时开始。执行一系列行为测试。病变体积测量和免疫组织化学在MCAO后28天进行[4]

[参考文献]

[1]. Nebbioso A, et al. Selective class II HDAC inhibitors impair myogenesis by modulating the stability and activity ofHDAC-MEF2 complexes. EMBO Rep. 2009 Jul;10(7):776-82.

[2]. Venza I, et al. Class II-specific histone deacetylase inhibitors MC1568 and MC1575 suppress IL-8 expression in human melanoma cells. Pigment Cell Melanoma Res. 2013 Mar;26(2):193-204.

[3]. Nebbioso A, et al. HDACs class II-selective inhibition alters nuclear receptor-dependent differentiation. J Mol Endocrinol. 2010 Oct;45(4):219-28.

[4]. Kassis H, et al. Class IIa histone deacetylases affect neuronal remodeling and functional outcome after stroke. Neurochem Int. 2016 Jun;96:24-31.

[相关活性小分子]

MC 1568物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₅FN₂O₃

[ 分子量 ]:
314.311

[ 精确质量 ]:
314.106659

[ PSA ]:
74.82000

[ LogP ]:
2.91

[ 外观性状 ]:
orange

[ 折射率 ]:
1.572

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: ≥10mg/mL

MC 1568MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

MC 1568安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H319

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn,Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22-36

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

MC 1568文献

Promiscuous actions of small molecule inhibitors of the protein kinase D-class IIa HDAC axis in striated muscle.

FEBS Lett. 589(10) , 1080-8, (2015)

PKD-mediated phosphorylation of class IIa HDACs frees the MEF2 transcription factor to activate genes that govern muscle differentiation and growth. Studies of the regulation and function of this sign...

PU.1 Suppresses Th2 Cytokine Expression via Silencing of GATA3 Transcription in Dendritic Cells.

PLoS ONE 10 , e0137699, (2015)

The transcription factor PU.1 is predominantly expressed in dendritic cells (DCs) and is essential for DC differentiation. Although there are several reports that PU.1 positively regulates the express...

Class II HDAC inhibition hampers hepatic stellate cell activation by induction of microRNA-29.

PLoS ONE 8(1) , e55786, (2013)

The conversion of a quiescent vitamin A storing hepatic stellate cell (HSC) to a matrix producing, contractile myofibroblast-like activated HSC is a key event in the onset of liver disease following i...

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