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巴氟替尼

巴氟替尼用途

Bafetinib (INNO-406) 是一种有效的双重Bcr-Abl/Lyn抑制剂, IC50值为5.8 nM/19 nM。

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巴氟替尼名称

[ CAS 号 ]:
859212-16-1

[ 中文名 ]:
4-[[(3S)-3-二甲基氨基吡咯烷-1-基]甲基]-N-[4-甲基-3-[(4-嘧啶-5-基嘧啶-2-基)氨基]苯基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
Bafetinib (INNO-406)

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Bafetinib
Bafetinib (INNO-406)

巴氟替尼生物活性

[ 描述 ]:

Bafetinib是具有抗肿瘤活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL

研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Grace MS, et al. The tyrosine kinase inhibitor bafetinib inhibits PAR2-induced activation of TRPV4 channels in vitro and pain in vivo. Br J Pharmacol. 2014 Aug;171(16):3881-3894.

[2]. Kimura S, et al. NS-187, a potent and selective dual Bcr-Abl/Lyn tyrosine kinase inhibitor, is a novel agent for imatinib-resistant leukemia. Blood. 2005 Dec 1;106(12):3948-3954.

[3]. Kamitsuji Y, et al. The Bcr-Abl kinase inhibitor INNO-406 induces autophagy and different modes of cell death execution in Bcr-Abl-positive leukemias. Cell Death Differ. 2008, 15(11), 1712-2172.

[4]. Yokota A, et al. INNO-406, a novel BCR-ABL/Lyn dual tyrosine kinase inhibitor, suppresses the growth of Ph+ leukemia cells in the central nervous system, and cyclosporine A augments its in vivo activity. Blood. 2007, 109(1), 306-314.

[相关活性小分子]

巴氟替尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 熔点 ]:
166-168°C

[ 分子式 ]:
C₃₀H₃₁F₃N₈O

[ 分子量 ]:
576.615

[ 精确质量 ]:
576.257263

[ PSA ]:
99.17000

[ LogP ]:
3.03

[ 外观性状 ]:
淡黄色至黄色固体

[ 折射率 ]:
1.640

[ 储存条件 ]:
Refrigerator

巴氟替尼相关知识

巴氟替尼_作用_生物活性_实验方法

2018-10-28 11:43:18

巴氟替尼(INNO-406)是一种有效、特异的双Bcr-Abl/Lyn抑制剂(IC50:5.8/19nM),对T315I突变体的磷酸化没有抑制作用,对c-Kit和PDGFR的作用较小。一、巴氟替尼的生物活性详解：1）体外活性巴氟替尼分别阻断WT Bcr-Abl自身磷酸化及其下游激酶活性，在K562...