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GSK319347A

GSK319347A用途

IKK-3 Inhibitor 是 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂,IC50 分别为 93 nM 和 469 nM。 IKK-3 Inhibitor 还抑制 IKK2,IC50 为 790 nM。
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GSK319347A名称

[ CAS 号 ]:
862812-98-4

[ 中文名 ]:
GSK319347A

[ 英文名 ]:
IKK-3 Inhibitor

[英文别名 ]:

GSK319347A生物活性

[ 描述 ]:

IKK-3 Inhibitor 是 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂,IC50 分别为 93 nM 和 469 nM。 IKK-3 Inhibitor 还抑制 IKK2,IC50 为 790 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

TBK1:93 nM (IC50)

IKK-ε:469 nM (IC50)

IKK2:790 nM (IC50)


[体外研究]

IKK-3抑制剂(化合物1)抑制TBK1酶,IC50为93 nM,这也转化为良好的细胞效力(72 nM)。此外,IKK-3抑制剂对细胞周期激酶CDK2和AurB具有出色的选择性[1]。 IKK-3抑制剂(化合物13)是一种新型IκB激酶2(IKK2)抑制剂,IC50为790 nM [2]。

[参考文献]

[1]. Johannes JW, et al. Discovery of 6-aryl-azabenzimidazoles that inhibit the TBK1/IKK-ε kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Feb 15;24(4):1138-43.

[2]. Xie HZ, et al. Pharmacophore modeling and hybrid virtual screening for the discovery of novel IκB kinase 2 (IKK2) inhibitors. J Biomol Struct Dyn. 2011 Aug;29(1):165-79.


[相关活性小分子]

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GSK319347A物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
744.4±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C22H19N3O5S2

[ 分子量 ]:
469.533

[ 闪点 ]:
404.0±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
469.076599

[ PSA ]:
140.06000

[ LogP ]:
2.57

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.658

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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