阿吡莫德甲磺酸盐

Apilimod(STA 5326)甲磺酸盐是IL-12/IL-23抑制剂,能抑制IFN-γ/LPS刺激的人PBMC产生IL-12,IC50为10 nM。

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关

研究领域 >> 炎症/免疫

IC50 value: 10 nM (IFN-γ/LPS–stimulated human PBMCs) [1]IL-12/IL-23

体外：STA-5326不仅抑制IL-12,而且还有效抑制各种形式的IL-23和总p40产物,如单体,同源二聚体和异二聚体IFN-γ/ SAC刺激的人PBMC [1]。 STA-5326抑制人PBMC中IFN-γ/ SAC或SAC诱导的IFN-γ产生,IC50约为20nM,而当使用抗CD3刺激T细胞时,该化合物对产生没有显着影响。抗-CD28抗体,表明通过抑制IL-12而不依赖于抑制Th1细胞而发生的T细胞受体依赖性IFN-γ产生不会被化合物直接抑制[1]。

患有CD的患者在用阿西莫德治疗后14天内有反应,并且在28天后,该药物显着降低克罗恩病活动指数(CDAI)。 Apilimod目前正处于类风湿性关节炎,常见变异性免疫缺陷和CD的II期临床试验中。根据迄今为止的数据,apilimod似乎是一种很有前景的CD治疗方法,这种化合物的口服制剂为apilimod优于注射疗法提供了优势[2]。在第14天和第18天,口服5mg/kg或20mg/kg STA-5326降低了EAU的严重程度。此外,用20mg/kg STA-5326治疗的小鼠通过组织病理学分析显示EAU严重程度显着降低[ 3]。

[1]. Wada Y, et al. Selective abrogation of Th1 response by STA-5326, a potent IL-12/IL-23 inhibitor. Blood. 2007 Feb 1;109(3):1156-64.

[2]. Billich A. Drug evaluation: apilimod, an oral IL-12/IL-23 inhibitor for the treatment of autoimmune diseases and common variable immunodeficiency.IDrugs. 2007 Jan;10(1):53-9.

[3]. Keino H, et al. Therapeutic effect of the potent IL-12/IL-23 inhibitor STA-5326 on experimental autoimmune uveoretinitis. Arthritis Res Ther. 2008;10(5):R122.

2,5-己酮可可碱 | 阿吡莫德 | 吡嗪羧酸 2-(7-氟吡咯并[1,2-A]喹喔啉-4-基)酰肼 | APY0201 | Vidofludimus | 双醋瑞因; 二乙酰大黄酸; 二乙酰二氢蒽羧酸 | AX-024盐酸盐 | 人参皂苷Rh1 | BAY-2402234 | 新绿原酸 | Y型320 | GIBH-130 | 人参皂苷Rc | 桑皮苷A | 甲磺司特