Kongensin A

Kongensin A用途

Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的,共价的 HSP90 抑制剂,可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂,并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。

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Kongensin A名称

[ CAS 号 ]:
885315-96-8

[ 英文名 ]:
Kongensin A

[英文别名 ]:

Kongensin A生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP

[ 靶点 ]

HSP90[1] RIP3[1] Apoptosis[1]

[体外研究]

Kongensin A(0-15μM；6小时；HT29细胞)治疗以剂量依赖的方式诱导多个癌细胞系的caspase活化和凋亡[1]。Kongensin A(0-15μM；24小时；HT29细胞)处理诱导RIPK1和癌基因激酶如ERBB2、AKT、EGFR和B-raf的降解,并诱导HSP90A和HSP90B的上调[1]。Kongensin A与HSP90中间结构域的半胱氨酸420共价结合,将HSP90与其共伴侣CDC37分离。HSP90-CDC37复合物需要激活RIP3,KA阻断LPS/Smac模拟物/Z-VAD和RIP3聚合诱导的细胞死亡,其中细胞死亡依赖于RIP3,而不是其上游激酶RIP1[1]。凋亡分析[1]细胞系：HT29细胞浓度：0μM,2.5μM,5μM,15μM培养时间：6h结果：诱导caspase活化,凋亡呈剂量依赖性。Western Blot分析[1]细胞株：HT29细胞浓度：0μM,2.5μM,5μM,15μM孵育时间：24小时结果：诱导RIPK1和ERBB2、AKT、EGFR、B-raf等癌基因激酶降解,诱导HSP90A、HSP90B表达上调。

[参考文献]

[1]. Li D, et al. Natural Product Kongensin A is a Non-Canonical HSP90 Inhibitor that Blocks RIP3-dependent Necroptosis. Cell Chem Biol. 2016 Feb 18;23(2):257-266.

Kongensin A物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
525.7±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₃₀O₅

[ 分子量 ]:
374.471

[ 闪点 ]:
178.4±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
374.209320

[ PSA ]:
80.67000

[ LogP ]:
2.77

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.542

[ 储存条件 ]:
2-8℃，干燥，密闭

Kongensin A安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi