槲皮万寿菊素

槲皮万寿菊素用途

Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) 是从 Citrus unshiu (C. unshiu) 果皮中分离的主要类黄酮[3]。Quercetagetin 是一种中等强度和选择性的,细胞渗透性的 pim-1 激酶抑制,IC50 为 0.34 μM[1]。具有抗炎和抗肿瘤活性。

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槲皮万寿菊素名称

[ CAS 号 ]:
90-18-6

[ 中文名 ]:
六羟黄酮/栎草亭

[ 英文名 ]:
3,3',4',5,6,7-HEXAHYDROXYFLAVONE

[英文别名 ]:

3,5,6,7,3',4'-hexahydroxyflavonol
6-Hydroxyquercetin
3,3',4',5,6,7-hexahydroxyflavone
3,5,6,7,3',4'-hexahydroxyflavone
Quercetagetin

槲皮万寿菊素生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> 皮姆

研究领域 >> 癌症

天然产物 >> 黄酮类化合物

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

PIM1:0.34 μM (IC50)

PIM2:3.45 μM (IC50)

RSK2:2.82 μM (IC50)

PKA:21.2 μM (IC50)

[体外研究]

Quercetagetin还抑制PIM2,PKA和RSK2,IC50分别为3.45,21.2和2.82μM。 Quercetagetin以剂量依赖性方式抑制完整RWPE2前列腺癌细胞中的PIM1活性(ED50,5.5μM)。此外,Quercetagetin抑制Aurora-A激酶的活性(IC50,~4μM)。当用Quercetagetin处理表达pim-1的细胞时,p-BAD(S112)水平与槲皮素的浓度成比例地显着降低。细胞外浓度为5.5μM时出现半数最大抑制[1]。 Quercetagetin显示出强的2,2-二苯基-1-苦基肼(DPPH)自由基清除活性(IC507.89μM),但羟基自由基清除活性低得多(IC50203.82μM)。此外,Quercetagetin可显着降低Vero细胞中的ROS,并显示出对过氧化氢诱导的DNA损伤的强大保护作用[3]。

[体内研究]

Quercetagetin显着抑制UVB诱导的皮肤癌发展。局部应用4或20 nmol槲皮素对小鼠皮肤的应用可使肿瘤发生率分别降低32.0％和46.7％[2]。

[细胞实验]

将RWPE2细胞用槲皮素（0-12.5μM）处理长达72小时。通过结晶紫染色测量细胞数，并在570nm处读取[1]。

[动物实验]

小鼠[2] UVB诱导的皮肤肿瘤发生SKH-1无毛小鼠模型用局部施用4或20nmol的槲皮素处理。在研究结束时，记录每只小鼠中每个肿瘤的尺寸。计算肿瘤体积[2]。

[参考文献]

[1]. Holder S, et al. Characterization of a potent and selective small-molecule inhibitor of the PIM1 kinase. Mol Cancer Ther. 2007 Jan;6(1):163-72.

[2]. Baek S, et al. Structural and functional analysis of the natural JNK1 inhibitor quercetagetin. J Mol Biol. 2013 Jan 23;425(2):411-23.

[3]. Yang X, et al. Isolation and identification of an antioxidant flavonoid compound from citrus-processing by-product. J Sci Food Agric. 2011 Aug 15;91(10):1925-7.

[相关活性小分子]

槲皮万寿菊素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.912 g/cm3

[ 沸点 ]:
732.4ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
>300ºC

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₀O₈

[ 分子量 ]:
318.23500

[ 闪点 ]:
280.3ºC

[ 精确质量 ]:
318.03800

[ PSA ]:
151.59000

[ LogP ]:
1.69360

[ 折射率 ]:
1.863

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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槲皮万寿菊素物理化学性质

槲皮万寿菊素合成路线

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