< 生产厂家价格 >

SRT 1720

SRT 1720用途

SRT 1720 是人 SIRT1 的有效激活剂,EC1.5 值为 0.16 μM,同时抑制 SIRT2 和 SIRT3,EC1.5 值分别为 37 μM 和 > 300 μM。

点击显示

SRT 1720名称

[ CAS 号 ]:
925434-55-5

[ 中文名 ]:
N-[2-[3-(1-哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺

[ 英文名 ]:
SRT 1720

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

SRT 1720

SRT 1720生物活性

[ 描述 ]:

SRT 1720 是人 SIRT1 的有效激活剂,EC1.5 值为 0.16 μM,同时抑制 SIRT2 和 SIRT3,EC1.5 值分别为 37 μM 和 > 300 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

SIRT1:0.16 μM (EC1.5)

SIRT2:37 μM (EC1.5)

[体外研究]

即使没有SIRT1,SRT 1720也能有效降低细胞中p53的乙酰化,这归因于组蛋白乙酰转移酶p300的抑制[2]。

[体内研究]

SRT 1720(10,30,100 mg/kg,po)在4周后显着降低高胰岛素血症,部分正常化升高的胰岛素水平,类似于罗格列酮治疗。在Lepob/ob小鼠中,SRT 1720治疗显着降低空腹血糖至接近正常水平[1]。 SRT 1720具有抵抗饮食引起的肥胖对小鼠的负面影响的能力,并且通过SIRT1的下游靶标如PGC1α和FOXO1与脂肪酸和氧化代谢的代谢适应有关[2]。 SRT 1720(50-100 mg/kg,po),在肺气肿发展期间减弱弹性蛋白酶诱导的空域扩大和肺功能损害,并降低WT小鼠的动脉血氧饱和度[3]。

[动物实验]

小鼠：给9周龄的C57BL / 6雄性小鼠喂食高脂肪饮食（来自脂肪的60％卡路里），直到它们的平均体重达到约40g。然后将小鼠分成试验组（每组6-10只）。每天一次通过口服强饲法施用SRT1460（100mg / kg），SRT1720（100mg / kg），SRT501（500mg / kg）和罗格列酮（5mg / kg）。使用的载体是2％HPMC + 0.2％DOSS。每周两次测量各个小鼠体重。在给药2,4,6,8和10周时，采取进食的血糖测量，并且在治疗5周后，对来自每组的所有小鼠进行IPGTT。治疗10周后，进行ITT。使用JMP程序完成统计分析。通过单向ANOVA分析数据，并使用Dunnett检验与对照进行比较。 p值<0.05表示组之间的显着差异。

[参考文献]

[1]. Milne JC et al. Small molecule activators of SIRT1 as therapeutics for the treatment of type 2 diabetes. Nature. 2007 Nov 29;450(7170):712-6

[2]. Baur JA, et al. Are sirtuins viable targets for improving healthspan and lifespan?,Nat Rev Drug Discov. 2012 Jun 1;11(6):443-61

[3]. Yao H, et al. SIRT1 protects against emphysema via FOXO3-mediated reduction of premature senescence in mice.,J Clin Invest. 2012 Jun 1;122(6):2032-45.

[4]. Yu L, et al. Protective effects of SRT1720 via the HNF1α/FXR signalling pathway and anti-inflammatory mechanisms in mice with estrogen-induced cholestatic liver injury. Toxicol Lett. 2016 Dec 15;264:1-11.

[相关活性小分子]

SRT 1720物理化学性质

[ 密度 ]:
1.46

[ 熔点 ]:
221ºC

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₃N₇OS

[ 分子量 ]:
469.56100

[ 精确质量 ]:
469.16800

[ PSA ]:
115.69000

[ LogP ]:
4.00320

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

SRT 1720安全信息

[ 海关编码 ]:
2934100090

SRT 1720合成路线

详细合成路线

SRT 1720上下游产品

SRT 1720上游产品

SRT 1720下游产品

SRT 1720海关

[ 海关编码 ]: 2934100090

[ 中文概述 ]:
2934100090. 结构上含有一个非稠合噻唑环的化合物(不论是否氢化). 增值税率:17.0%. 退税率:9.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934100090 other compounds containing an unfused thiazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:20.0%