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乳酸环丙沙星

乳酸环丙沙星用途

乳酸环丙沙星(Bay-09867)是一种口服活性拓扑异构酶IV抑制剂。乳酸环丙沙星诱导线粒体DNA和核DNA损伤,导致线粒体功能障碍,产生活性氧。乳酸环丙沙星具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。乳酸环丙沙星是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性[1][2][3][4]。
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乳酸环丙沙星名称

[ CAS 号 ]:
97867-33-9

[ 中文名 ]:
乳酸环丙沙星

[ 英文名 ]:
Ciprofloxacin Lactate Soluble

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

乳酸环丙沙星生物活性

[ 描述 ]:

乳酸环丙沙星(Bay-09867)是一种口服活性拓扑异构酶IV抑制剂。乳酸环丙沙星诱导线粒体DNA和核DNA损伤,导致线粒体功能障碍,产生活性氧。乳酸环丙沙星具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。乳酸环丙沙星是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性[1][2][3][4]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

乳酸环丙沙星(Bay-09867)(5-50μg/mL；0-24小时；肌腱细胞)抑制细胞增殖并导致细胞周期停滞在G2/M期[1]。乳酸环丙沙星(Bay-09867)对鼠疫杆菌和炭疽杆菌具有较强的活性,MIC90分别为0.03μg/mL和0.12μg/mL[2]。细胞周期分析[1]细胞系：肌腱细胞浓度：5、10、20和50μg/mL孵育时间：24小时结果：肌腱细胞的细胞数减少。细胞凋亡分析[1]细胞系：肌腱细胞浓度：50μg/mL,孵育时间：24小时结果：细胞周期阻滞于G2/M期,抑制肌腱细胞分裂。Western Blot分析[1]细胞系：肌腱细胞浓度：50μg/mL孵育时间：0、6、12、17和24小时结果：下调CDK-1和细胞周期蛋白B蛋白和mRNA的表达。上调PLK-1蛋白的表达。

[体内研究]

乳酸环丙沙星(Bay-09867)(30mg/kg；腹腔注射；24小时；BALB/c小鼠)对鼠疫小鼠模型中的鼠疫杆菌具有保护作用[3]。乳酸环丙沙星(Bay-09867)(100 mg/kg；例如,每天,持续4周；C57BL/6J小鼠)通过降低LOX水平和增加主动脉壁中的MMP水平和活性,加速主动脉根部扩大,增加主动脉夹层和破裂的发生率[4]。乳酸环丙沙星(Bay-09867)(100mg/kg；例如,每天,持续4周；C57BL/6J小鼠)诱导DNA损伤和DNA释放到胞浆、线粒体功能障碍和胞浆DNA传感器信号的激活。乳酸环丙沙星增加主动脉壁细胞凋亡和坏死[4]。动物模型：BALB/c小鼠[3]剂量：30mg/kg给药：腹腔注射；24小时结果：减少肺鼠疫小鼠模型中的肺细菌负荷。动物模型：C57BL/6J小鼠[4]剂量：100mg/kg给药：口服灌胃；结果：主动脉破坏,伴有LOX表达降低,MMP表达和活性增加。动物模型：C57BL/6J小鼠[4]剂量：100mg/kg给药：口服灌胃；每天,持续4周结果：导致线粒体DNA和核DNA损伤,导致线粒体功能障碍和活性氧产生。主动脉壁细胞凋亡和坏死增加。

[参考文献]

[1]. Tsai WC, et, al. Ciprofloxacin-mediated cell proliferation inhibition and G2/M cell cycle arrest in rat tendon cells. Arthritis Rheum. 2008 Jun;58(6):1657-63.

[2]. Steenbergen J, et, al. In Vitro and In Vivo Activity of Omadacycline against Two Biothreat Pathogens, Bacillus anthracis and Yersinia pestis. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Apr 24;61(5):e02434-16.

[3]. Hamblin KA, et, al. Inhaled Liposomal Ciprofloxacin Protects against a Lethal Infection in a Murine Model of Pneumonic Plague. Front Microbiol. 2017 Feb 6;8:91.

[4]. LeMaire SA, et, al. Effect of Ciprofloxacin on Susceptibility to Aortic Dissection and Rupture in Mice. JAMA Surg. 2018 Sep 1;153(9):e181804.

乳酸环丙沙星物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
656.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
255-257ºC

[ 分子式 ]:
C20H24FN3O6

[ 分子量 ]:
403.404

[ 闪点 ]:
350.8±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
403.154358

[ PSA ]:
100.87000

[ LogP ]:
0.04

[ 外观性状 ]:
白色或黄色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.624

[ 储存条件 ]:
室温

乳酸环丙沙星安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 海关编码 ]:
2933491000

乳酸环丙沙星海关

[ 海关编码 ]: 2933491000

[ 中文概述 ]:
2933491000. 环丙氟哌酸. 增值税率:17.0%. 退税率:9.0%. 监管条件:无. 最低关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933491000. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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