Tubulin polymerization-IN-41

• 常用名: Tubulin polymerization-IN-41
• 英文名: Tubulin polymerization-IN-41
• CAS号: 2804026-81-9
• 分子量: 435.26
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₁₆Cl₂N₂O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Tubulin polymerization-IN-41用途

微管蛋白聚合-IN-41是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为2.61μM。微管蛋白聚合-IN-41靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点。微管蛋白聚合-IN-41具有抗癌作用[1]。

Tubulin polymerization-IN-41名称

• 英文名: Tubulin polymerization-IN-41

Tubulin polymerization-IN-41生物活性

• 描述: 微管蛋白聚合-IN-41是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为2.61μM。微管蛋白聚合-IN-41靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点。微管蛋白聚合-IN-41具有抗癌作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 体外研究: 微管蛋白聚合-IN-41(化合物C3)显示出显著的抗增殖活性,K562、MCF-7、HT29和HCT116细胞的IC50值分别为6.3nM、9.2nM、8.3nM和8.7nM。此外,微管蛋白聚合-IN-41对紫杉醇耐药的MCF-7细胞和A549细胞显示出显著的活性[1]。微管蛋白聚合-IN-41(化合物C3；5-20nM)以浓度依赖的方式下调乙酰基-α-微管蛋白(Ac-α-。Tubulin聚合-IN-41(化合物C3；5-20 nM；24小时)可以阻止癌症细胞处于G2/M期,并以浓度依赖的方式诱导MCF-7细胞凋亡[1]。微管蛋白聚合-IN-41(化合物C3；5-20nM；24小时)减少Ser216磷酸化,导致cdc2 Tyr15去磷酸化和Thr161磷酸化,最终导致后续cdc2/细胞周期蛋白B1复合物的激活[1]。细胞周期分析[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：5 nM,10 nM,20 nM孵育时间：24 h结果：可将癌症细胞阻滞在G2/M期。细胞凋亡分析[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：5 nM、10 nM、20 nM培养时间：24小时结果：诱导MCF-7凋亡。Western印迹分析[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：5 nM、10 nM、20 nM培养时间：24小时结果：诱导cdc25c活化。
• 体内研究: 微管蛋白聚合-IN-41(化合物C3；5-20mg/kg；i.p；每两天一次；连续21天)在药物治疗期间显示出显著的肿瘤生长抑制效力,且呈剂量依赖性,无体重减轻[1]。动物模型：注射MCF-7细胞的五周龄雌性无胸腺裸鼠[1]剂量：5、10和20 mg/kg给药：腹膜内注射；每两天；连续21天结果：在药物治疗期间,以剂量依赖性显示出显著的肿瘤生长抑制效力,而体重没有减轻。
• 参考文献:

  [1]. Jiafu Leng, et al. Discovery of Novel N-Heterocyclic-Fused Deoxypodophyllotoxin Analogues as Tubulin Polymerization Inhibitors Targeting the Colchicine-Binding Site for Cancer Treatment. J Med Chem. 2022 Dec 22;65(24):16774-16800.

Tubulin polymerization-IN-41物理化学性质

• 分子式: C₂₀H₁₆Cl₂N₂O₅
• 分子量: 435.26