| 描述 |
GLPG0259是具有口服活性的MAPK活化蛋白激酶5(MK5)的ATP竞争性抑制剂。GLPG0259在胶原诱导的关节炎小鼠模型中减少炎症和骨破坏。GLPG0259还抑制前列腺癌症(PCa)细胞的转移[1][2]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
MAPK-activated protein kinase 5 (MK5)[1]
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| 体外研究 |
第0259页能够减少炎症和骨降解介质的释放,但不影响 c-jun NH(2)-末端蛋白激酶 (JNK)、ERK和 p38地图激酶的磷酸化[1]。 GLPG0259(1-5μM；48小时)导致前列腺癌 (PCa)细胞株 LNCaP公司和 第3页中,肌动蛋白丝状减少和重塑[2]。
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| 体内研究 |
GLPG0259(2 mg/kg、10 mg/kg；腹腔注射; 每周 2.次, 共 7.周) 在携带有前列腺癌细胞系 第3页细胞 (静脉注射)的 科学研究所米色小鼠中,抑制肿瘤细胞在肺转移[2].
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| 参考文献 |
[1]. Westhovens R, et al. Oral administration of GLPG0259, an inhibitor of MAPKAPK5, a new target for the treatment of rheumatoid arthritis: a phase II, randomised, double-blind, placebo-controlled, multicentre trial. Ann Rheum Dis. 2013 May;72(5):741-4. [2]. Khalil MI, et al. The TLK1-MK5 Axis Regulates Motility, Invasion, and Metastasis of Prostate Cancer Cells. Cancers (Basel). 2022 Nov 22;14(23):5728.
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