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龙血素B

龙血素B用途

Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为 PAI-1 的抑制剂,IC50 值为 26.10 μM；Loureirin B 同时可以抑制 KATP,以及 ERK、JNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。

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龙血素B名称

[ CAS 号 ]:
119425-90-0

[ 中文名 ]:
龙血素 B

[ 英文名 ]:
Loureirin B

[中文别名 ]:

龙血素B

[英文别名 ]:

Loureirin B
LR-B

龙血素B生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> PAI-1

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

天然产物 >> 黄酮类化合物

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

PAI-1:26.1 μM (IC50)

KATP

ERK

JNK

[体外研究]

Loureirin B增强Pdx-1和MafA的相对mRNA水平。 Loureirin B(1,0.1和0.01μM)增加Ins-1细胞中的胰岛素分泌。 Loureirin B(0.01μM)几乎不会对细胞产生毒性。 Loureirin B可提高MafA和Pdx-1及ATP水平的表达水平。 Loureirin B抑制KATP电流但增加Ins-1细胞中的[Ca2 +] i水平[1]。 Loureirin B抑制Col1和FN的表达,以及TGF-β1介导的p-JNK上调。 Loureirin B还抑制由TGF-β1诱导的p-ERK的上调。此外,Loureirin B通过下调p-ERK和p-JNK抑制TGF-β1刺激的成纤维细胞的收缩。然而,Loureirin B不抑制由TGF-β1诱导的p-p38的上调[2]。 Loureirin B在HS成纤维细胞中以剂量依赖性方式下调I型胶原,III型胶原和α-平滑肌肌动蛋白的mRNA和蛋白质水平。 Loureirin B还抑制成纤维细胞增殖活性并重新分布细胞周期,但不影响细胞凋亡[3]。

[体内研究]

在兔耳瘢痕模型中,Loureirin B显着改善胶原纤维的排列和沉积,降低ColI,ColIII和α-SMA的蛋白质水平并抑制肌成纤维细胞分化和瘢痕增殖活性。 Loureirin B在NS成纤维细胞中有效抑制TGF-β1诱导的ColI,ColIII和α-SMA水平的上调,肌成纤维细胞的分化以及Smad2和Smad3的活化[3]。

[细胞实验]

将Ins-1细胞接种到96孔板上并培养48小时至约80-90％汇合。然后，将细胞在2％FBS / DMEM中饥饿12小时。对照组在不含loureirin B的培养基中培养，而阳性对照组则接受含有格列美脲的新鲜培养基。在治疗loureirin B和格列美脲4和8小时后，通过细胞计数试剂盒-8（CCK-8）测量细胞活力。

[动物实验]

简而言之，将10只成年新西兰白雄兔（2.0-2.5kg体重/每只）适应并饲养在标准的12小时光照下：12小时黑暗循环，自由进入水和SPF基础日粮。首先用1％戊巴比妥（1.5 mg / kg体重）麻醉兔子，然后在每只耳朵的腹侧表面上产生皮肤穿孔活检（10×4 mm）至裸露的软骨，以勾勒出全层伤口。在八只兔子的每只耳朵上制造四个打孔伤口。使用解剖显微镜确保完全去除每个伤口中的表皮，真皮和软骨膜。术后48小时，将受伤的兔子随机分成两组，每组皮下注射左耳上的DMSO溶液（PBS中0.125％，0.25 mL / kg bw）或loureirin B溶液（PBS中25μg/ mL）每隔一天在右耳上一次，0.25 mL / kg bw），总共六次。两只兔子用于中试实验，伤后14天处死4只兔子（n = 4），其余4只在受伤后28天处死（n = 4）。对同一只耳朵上的四个瘢痕组织中的两个进行Western印迹处理，另外两个用于Masson染色。

[参考文献]

[1]. Sha Y, et al. Loureirin B promotes insulin secretion through inhibition of KATP channel and influx of intracellular calcium. J Cell Biochem. 2017 Aug 17.

[2]. He T, et al. Loureirin B Inhibits Hypertrophic Scar Formation via Inhibition of the TGF-β1-ERK/JNK Pathway. Cell Physiol Biochem. 2015;37(2):666-76.

[3]. Bai X, et al. Loureirin B inhibits fibroblast proliferation and extracellular matrix deposition in hypertrophic scar via TGF-β/Smad pathway. Exp Dermatol. 2015 May;24(5):355-60.

[4]. Yu Jiang, et al. Bioactivity-Guided Fractionation of the Traditional Chinese Medicine Resina Draconis Reveals Loureirin B as a PAI-1 Inhibitor. Evidence-Based Complementary and Alternative Medicine

[相关活性小分子]

龙血素B物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
509.9±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₀O₅

[ 分子量 ]:
316.348

[ 闪点 ]:
184.0±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
316.131073

[ PSA ]:
64.99000

[ LogP ]:
2.98

[ 外观性状 ]:
白色至类白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.564

[ 储存条件 ]:
-20℃

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