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和厚朴酚

和厚朴酚用途

Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。它抑制 Akt 的活化并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。

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和厚朴酚名称

[ CAS 号 ]:
35354-74-6

[ 中文名 ]:
和厚朴酚

[ 英文名 ]:
Honokiol

[中文别名 ]:

阿帕替尼

[英文别名 ]:

3',5-Di-2-propenyl-[1,1'-biphenyl]-2,4'-diol
5,3'-DIALLYL-2,4'-DIHYDROXYBIPHENYL
3,3'-DIALLYL-4,6'-DIHYDROXYBIPHENYL
HONEYSUCKLEFLOWEREXTRACT
5,3'-diallyl-biphenyl-2,4'-diol
Honokiol
[1,1'-Biphenyl]-2,4'-diol, 3',5-di-2-propen-1-yl-
3',5-Diallyl-2,4'-dihydroxybiphenyl
5,3'-DIALLYL-2,4'-DIHYDROXYDIPHENYL
MFCD00016674

和厚朴酚生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

研究领域 >> 癌症

天然产物 >> 苯丙酸类

[ 靶点 ]

Akt

ERK1

ERK2

Autophagy

[体外研究]

和厚朴酚(0,12.5,25和50μM)抑制GBM细胞的生长并诱导细胞凋亡,针对30μMBBTRG-05MG细胞的IC50为IC50。和厚朴酚诱导的GBM细胞凋亡与Rb蛋白的下调和PARP和Bcl-x的裂解(S/L)有关。和厚朴酚(50μM)可增加GBM细胞中自噬标记物的水平[1]。和厚朴酚具有抗癌作用,MDA-MB-231,MDA-MB-468和MDA-MB-453细胞系的IC50值分别为16.99±1.28μM,15.94±2.35μM和20.11±3.13μM。和厚朴酚(3,10μM)在克隆形成试验中对球体数量和球体大小产生显着抑制作用[2]。和厚朴酚(0.1-1.0μM)特异性抑制由胶原蛋白刺激的洗涤的人血小板聚集,但不抑制其他激动剂。和厚朴酚(0.6和1.0μM)可以浓度依赖性地抑制洗涤的人血小板中胶原诱导的ATP释放反应。和厚朴酚特异性抑制血小板聚集和用convulxin刺激的Lyn,PLCγ2和PKC的磷酸化。和厚朴酚(5,10μM)显着抑制convulxin刺激的MAPKs和Akt活化[3]。和厚朴酚(10,20μM)以剂量依赖性方式增加ERK1/2磷酸化,这取决于CaMK II的激活[4]。

[体内研究]

Honokiol-NM(40 mg/kg,po)产生优异的抗癌作用,PCNA,Cyclin D1和切割的caspase 3表达在这个治疗组中显着改变了2.12,1.92和1.68倍[2]。

[细胞实验]

在细胞毒性测定中，将10,000个细胞/孔加入96孔板中并孵育过夜，然后用溶解在二甲基亚砜（DMSO）中的不同浓度的和厚朴酚处理细胞。由于和厚朴酚不溶于水性溶剂，因此体外研究中厚朴酚溶解于DMSO中。为了研究DMSO对细胞的可能影响，使用溶剂（DMSO）对照，其最高浓度<0.1％。处理72小时后，固定细胞并通过结晶紫染色（0.05％）测量细胞活力。

[动物实验]

对于抗体体内研究，将MDA-MB-231细胞（200万）注射到乳腺脂肪组织中。肿瘤细胞注射后两周，在乳腺组织中观察到可触知的肿瘤，这是肿瘤形成的指征。然后以40和80mg / kg的剂量口服给予游离形式或纳米胶束形式的药物治疗。药物治疗持续4周，每周记录肿瘤体积和体重。处理4周后，处死动物;测量最终肿瘤体积和重量。这些肿瘤用于蛋白质印迹和免疫组织化学分析。对于蛋白质印迹实验，将肿瘤组织储存在-80℃直至进行分析。对于IHC，将肿瘤固定在盐水中。

[参考文献]

[1]. Chang KH, et al. Honokiol-induced apoptosis and autophagy in glioblastoma multiforme cells. Oncol Lett. 2013 Nov;6(5):1435-1438.

[2]. Godugu C, et al. Honokiol nanomicellar formulation produced increased oral bioavailability and anticancer effects in triple negative breast cancer (TNBC). Colloids Surf B Biointerfaces. 2017 Jan 23;153:208-219

[3]. Lee TY, et al. Honokiol as a specific collagen receptor glycoprotein VI antagonist on human platelets: Functional ex vivo and in vivo studies. Sci Rep. 2017 Jan 5;7:40002

[4]. Zhai H, et al. Honokiol-induced neurite outgrowth promotion depends on activation of extracellular signal-regulated kinases (ERK1/2). Eur J Pharmacol. 2005 Jun 1;516(2):112-7.

[相关活性小分子]

和厚朴酚物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
400.1±40.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
87.5ºC

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₈O₂

[ 分子量 ]:
266.334

[ 闪点 ]:
184.0±21.9 °C

[ 精确质量 ]:
266.130676

[ PSA ]:
40.46000

[ LogP ]:
4.20

[ 外观性状 ]:
暗棕色至白色细粉末带有令人愉快的气味,辛辣的和略苦味道

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.602

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: 36 mg/mL

和厚朴酚MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

和厚朴酚安全信息

[ 符号 ]:

GHS05

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H318

[ 警示性声明 ]:
P280-P305 + P351 + P338 + P310

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi:Irritant

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R41;R51/53

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S39-S61

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9/PG 3

[ WGK德国 ]:
3

[ 危险类别 ]:
9.0

[ 海关编码 ]:
2932999099

和厚朴酚合成路线

详细合成路线

和厚朴酚上下游产品

和厚朴酚上游产品

和厚朴酚下游产品

和厚朴酚海关

[ 海关编码 ]: 2907299090

[ 中文概述 ]:
2907299090 其他多元酚，酚醇。监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单)。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:5.5%。普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ 监管条件 ]: A.入境货物通关单 B.出境货物通关单

[ 检验检疫 ]: R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验 M.进口商品检验 N.出口商品检验

[ Summary ]:
2907299090 polyphenols; phenol-alcohols。supervision conditions:AB(certificate of inspection for goods inward,certificate of inspection for goods outward)。VAT:17.0%。tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:5.5%。general tariff:30.0%

和厚朴酚文献

Effects of natural nuclear factor-kappa B inhibitors on anticancer drug efflux transporter human P-glycoprotein.

Biomed. Pharmacother. 70 , 140-5, (2015)

Drug efflux transporter P-glycoprotein plays an important role in cancer chemotherapy. The nuclear factor-κB (NF-κB) transcription factors play critical roles in development and progression of cancer....

Comparison of counter-current chromatography and preparative high performance liquid chromatography applied to separating minor impurities in drug preparations

J. Chromatogr. A. 1344 , 51-8, (2014)

• Impurity separation of honokiol and quercetin by both preparative HPLC and CCC. • Several performance parameters of separation were compared. • CCC provided larger sample loading, especially for a s...

Moderate concentrations of 4-O-methylhonokiol potentiate GABAA receptor currents stronger than honokiol.

Biochim. Biophys. Acta 1840(10) , 3017-21, (2014)

Magnolia bark preparations from Magnolia officinalis of Asian medicinal systems are known for their muscle relaxant effect and anticonvulsant activity. These CNS related effects are ascribed to the pr...

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