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Cereblon modulator 1

更新时间:2025-08-26 19:41:07

Cereblon modulator 1结构式
Cereblon modulator 1结构式
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常用名 Cereblon modulator 1 英文名 Cereblon modulator 1
CAS号 1860875-51-9 分子量 461.85
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C22H18ClF2N3O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Cereblon modulator 1用途


Cereblon modulator 1 (compound F) 是一种 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂。Cereblon modulator 1 与 CRBN 特异性结合,从而影响泛素 E3 连接酶复合物的活性。 这导致某些底物蛋白的泛素化并诱导蛋白酶体介导的某些转录因子的降解,包括 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3)。

 Cereblon modulator 1名称

英文名 Cereblon modulator 1

 Cereblon modulator 1生物活性

描述 Cereblon modulator 1 (compound F) 是一种 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂。Cereblon modulator 1 与 CRBN 特异性结合,从而影响泛素 E3 连接酶复合物的活性。 这导致某些底物蛋白的泛素化并诱导蛋白酶体介导的某些转录因子的降解,包括 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3)。
相关类别
靶点实验

Cereblon

体外研究 一种不同的CRBN结合化合物,Cereblon调节剂1(化合物F),在非AML血液肿瘤细胞系(如多发性骨髓瘤)中显示抗增殖活性,不抑制11个AML细胞系中的任何一个细胞生长,包括对化合物的生长抑制活性敏感的10个细胞系D、 然而,在化合物D存在下,过量的小脑调节因子1加入到KG-1aml细胞培养中,化合物D的抗增殖活性降低,可能是由于化合物D与CRBN结合的竞争所致。小脑调节器1对化合物D抗增殖作用的相对影响随着小脑调节器1浓度的增加而逐渐增强。在100ΜCereblon调节剂1存在下,化合物D抑制细胞生长的效力降低约60倍,化合物D诱导细胞凋亡的效力降低约40倍[1]。
参考文献

[1]. Ellen Filvaroff, et al. Methods for treating cancer and the use of biomarkers as a predictor of clinical sensitivity to therapies. WO2017120446A1.

[2]. CC-90009

 Cereblon modulator 1物理化学性质

分子式 C22H18ClF2N3O4
分子量 461.85
储存条件 -20°C

 Cereblon modulator 1靶点实验

查看更多实验

实验名称:MRT in cynomolgus monkey at 1 mg/kg, iv administered as bolus dose
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL4714206
实验名称:MRT in CD1 mouse at 2 mg/kg, iv administered as bolus dose
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL4714204
实验名称:Thermal Shift Assay. Domain start/stop: M626-G740
来源:ChEMBL
靶标:Peregrin
External Id:CHEMBL4650107
实验名称:Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298
来源:ChEMBL
靶标:Cyclin-dependent kinase 2
External Id:CHEMBL5062802
实验名称:MRT in CD-IGS rat at 2 mg/kg, iv administered as bolus dose
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL4714205
实验名称:Therapeutic index, ratio of EC50 for human BJ cells to EC50 for human MHH-CALL4 cells
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL5037052
实验名称:Inhibition of P-gp (unknown origin) at upto 3 uM
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL4714211
实验名称:Toxicity in cynomolgus monkey assessed as effect on cardiovascular system
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL4714208
实验名称:Inhibition of CYP2C9 (unknown origin) at 2.5 uM relative to control
来源:ChEMBL
靶标:Cytochrome P450 2C9
External Id:CHEMBL4714209
实验名称:Clearance in CD1 mouse at 2 mg/kg, iv administered as bolus dose
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL4714198
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