Usmarapride free base

更新时间:2024-01-14 10:48:44

Usmarapride free base结构式
Usmarapride free base结构式
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常用名 Usmarapride free base 英文名 Usmarapride free base
CAS号 1428862-32-1 分子量 383.487
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 541.9±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H29N5O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 281.5±32.9 °C

 Usmarapride free base用途


乌司马拉必利(SUVN-D4010)游离碱是一种强效、选择性、口服活性和脑渗透剂5-HT4受体部分激动剂(EC50=44 nM)。Usmarapride(SUVN-D4010)游离碱基可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究[1]。

 Usmarapride free base名称

英文名 GNQ25KYD72
英文别名 更多

 Usmarapride free base生物活性

描述 乌司马拉必利(SUVN-D4010)游离碱是一种强效、选择性、口服活性和脑渗透剂5-HT4受体部分激动剂(EC50=44 nM)。Usmarapride(SUVN-D4010)游离碱基可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究[1]。
相关类别
靶点

5-HT4 Receptor:44 nM (EC50)

体内研究 乌司马拉必利(SUVN-D4010)(1-3 mg/kg;p.o.;10-12周龄雄性Wistar大鼠)自由基可减轻物体识别试验(ORT)中的长期记忆缺陷[1]。乌司马拉必利(1、3和10 mg/kg;p.o.)游离碱可显著逆转东莨菪碱诱导的健忘症[1]。乌斯马拉必利游离碱在3.0 mg/kg时对探索时间和识别指数都有显著的统计学影响[1]。Usmarapride(SUVN-D4010)游离碱在大鼠中显示出良好的口服暴露、良好的生物利用度和良好的脑暴露[1]。
参考文献

[1]. Nirogi R, et al. Discovery and Preclinical Characterization of Usmarapride (SUVN-D4010): A Potent, Selective 5-HT4 Receptor Partial Agonist for the Treatment of Cognitive Deficits Associated with Alzheimer's Disease. J Med Chem. 2021;64(15):10641-10665.

 Usmarapride free base物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 541.9±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H29N5O2
分子量 383.487
闪点 281.5±32.9 °C
精确质量 383.232117
LogP 1.78
蒸汽压 0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率 1.636

 Usmarapride free base英文别名

1H-Indazole, 3-[5-[1-(3-methoxypropyl)-4-piperidinyl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-1-(1-methylethyl)-
1-Isopropyl-3-{5-[1-(3-methoxypropyl)-4-piperidinyl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl}-1H-indazole
GNQ25KYD72