Uprosertib盐酸盐

Uprosertib hydrochloride (GSK2141795 hydrochloride) 是一种有效的,选择性的 Akt 广谱抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50 值分别为 180/328/38 nM。

研究领域 >> 癌症

Akt1:180 nM (IC50)

Akt2:328 nM (IC50)

Akt3:38 nM (IC50)

CDK7:2100 nM (IC50)

ROCK1:1570 nM (IC50)

ROCK2:1850 nM (IC50)

Uprosertib抑制Akt1/2/3,Kd值分别为16/49/5 nM。 Uprosertib有效抑制PKC家族成员PRKACA和PRKACB以及来自Akts的cGMP依赖性蛋白激酶PRKG1 aqpart。在裂解物中结合Uprosertib的蛋白质靶标显示出与kinobeads结合的剂量依赖性减少,而不受药物影响的蛋白质显示结合没有减少[1]。

对于选择性分析实验，将裂解物（各5mg总蛋白）与0（DMSO对照），2.5nM，25nM，250nM，2.5μM或25μM游离化合物（GSK690693或Uprosertib）预孵育。 - 在4°C下振动45分钟。随后，将裂解物与珠子（偶联的Akt探针或kinobeads）在4℃温育1小时，用于定性和定量实验。用1×CP缓冲液洗涤珠子并通过离心收集。用2×NuPAGE LDS样品缓冲液洗脱结合的蛋白质，并用50mM二硫苏糖醇和55mM碘乙酰胺还原洗脱液并烷基化。

[1]. Pachl F, et al. Characterization of a chemical affinity probe targeting Akt kinases. J Proteome Res. 2013 Aug 2;12(8):3792-800.

4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 | MK-2206 2HCl | 2-氨基-6-氯-alpha-氰基-3-(乙氧羰基)-4H-1-苯并吡喃-4-乙酸乙酯 | Capivasertib (AZD5363) | 和厚朴酚 | 1,3-二氢-1-[1-[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-g]喹喔啉-7-基)苯基甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮(AKT抑制剂VIII) | Ipatasertib | 土大黄甙 | Uprosertib | 1,3-二咖啡酰奎宁酸 | TIC10 | 曲西立滨 | Perifosine (KRX-0401) | Afuresertib | (ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧基]甲基]-(S)-1H-吲哚-3-乙胺