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2-氨基-6-氯-alpha-氰基-3-(乙氧羰基)-4H-1-苯并吡喃-4-乙酸乙酯

用途

SC79是选择性和细胞可渗透的 Akt 活化剂,可激活Akt磷酸化并抑制Akt膜易位。

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名称

[ CAS 号 ]:
305834-79-1

[ 中文名 ]:
2-氨基-6-氯-alpha-氰基-3-(乙氧羰基)-4H-1-苯并吡喃-4-乙酸乙酯

[ 英文名 ]:
SC79

[英文别名 ]:

SC-79
SC79

生物活性

[ 描述 ]:

SC79是选择性和细胞可渗透的 Akt 活化剂,可激活Akt磷酸化并抑制Akt膜易位。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Akt

[体外研究]

SC79可降低神经元兴奋性毒性并预防中风引起的神经元死亡。 SC79抑制PHAKTM-GFP质膜转位,并增强HEK293,HeLa,HL60,NB4和HsSulton(B细胞)细胞中所有三种Akt亚型的磷酸化[1]。 SC79恢复BRAT1敲低细胞的增殖,并减少MitoSox阳性细胞线粒体中超氧化物的产生[2]。

[体内研究]

SC79(0.04 mg/g,ip)抑制Akt的细胞溶质活化,并在永久性局灶性脑缺血小鼠模型中重现Akt信号传导的主要细胞功能,从而增强神经元存活[1]。

[细胞实验]

将HsSultan或NB4细胞（2.5×105）置于24孔板中的500μL无酚红RPMI培养基中，所述培养基补充有10％FBS。温育24小时后，加入各化合物（8μg/ mL）并培养过夜（16-20小时）。向每个孔中加入50μLMTT溶液（PBS中5mg / mL）。温育2小时后，通过向每个孔中直接加入500μL含0.1mol / LHCl的异丙醇溶解紫色甲crystals晶体。通过离心清除细胞碎片后，在570nm的波长下测量吸光度。

[动物实验]

永久性局灶性脑缺血基本上由大脑中动脉闭塞（MCAO）诱导。简言之，将体重为17-25g的小鼠（C57Black / 6）用4％异氟烷/ 66％N2O / 30％O2麻醉并用1.5％异氟烷维持。如下实现永久性局灶性缺血：在左侧卵圆孔的上方和侧面钻出2mm的孔以暴露左侧大脑中动脉。通过使用双极凝固器，左大脑中动脉（MCA）的近端部分永久地闭塞在远离豆纹状分支起点的1mm区段上。在永久性MCAO之前5分钟腹膜内注射SC79（0.04mg / g小鼠体重）。在另一个实验中，注射额外的SC79（0.04mg / g小鼠体重，每小时一次，持续6小时）。

[参考文献]

[1]. Jo H, et al. Small molecule-induced cytosolic activation of protein kinase Akt rescues ischemia-elicited neuronal death. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jun 26;109(26):10581-10586.

[2]. So EY, et al. BRAT1 deficiency causes increased glucose metabolism and mitochondrial malfunction. BMC Cancer. 2014 Jul 29;14:548

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
524.8±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₇ClN₂O₅

[ 分子量 ]:
364.780

[ 闪点 ]:
271.2±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
364.082611

[ LogP ]:
3.23

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.564

[ 储存条件 ]:
-20℃

安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

2-氨基-6-氯-alpha-氰基-3-(乙氧羰基)-4H-1-苯并吡喃-4-乙酸乙酯

用途

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生物活性

物理化学性质

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