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帝人化合物1

帝人化合物1用途

Teijin compound 1是 CCR 2 的特异性抑制剂,在趋化性和结合测定试验中 IC50 值分别为24和180 nM。

帝人化合物1名称

[ CAS 号 ]:
226226-39-7

[ 中文名 ]:
帝人化合物1

[ 英文名 ]:
Teijin compound 1

[英文别名 ]:

帝人化合物1生物活性

[ 描述 ]:

Teijin compound 1是 CCR 2 的特异性抑制剂,在趋化性和结合测定试验中 IC50 值分别为24和180 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

MCP-1-CCR2b:180 nM (IC50)


[体外研究]

CCR2中的Ile263和Thr292显着促进Teijin化合物1在CCR2中的结合。 TM7中的残基Glu291是许多CC趋化因子受体中的高度保守残基,其基本上有助于质子化的Teijin化合物1和CCL2的结合。 TM3上的His121和TM6上的Ile263也与帝人化合物1强烈相互作用[2]。

[体内研究]

在ApoE缺陷小鼠中,Vp-TSL特异性靶向主动脉斑块内皮VCAM-1和帝人化合物1减少小鼠单核细胞/巨噬细胞细胞系(RAW 264.7)粘附/渗入主动脉[3]。

[参考文献]

[1]. Moree WJ, et al. Potent antagonists of the CCR2b receptor. Part 3: SAR of the (R)-3-aminopyrrolidine series. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Mar 15;18(6):1869-73.

[2]. Hall SE, et al. Elucidation of binding sites of dual antagonists in the human chemokine receptors CCR2 and CCR5. Mol Pharmacol. 2009 Jun;75(6):1325-36.

[3]. Calin M, et al. VCAM-1 directed target-sensitive liposomes carrying CCR2 antagonists bind to activated endothelium and reduce adhesion and transmigration of monocytes. Eur J Pharm Biopharm. 2015 Jan;89:18-29.


[相关活性小分子]

INCB3344 | Cenicriviroc | PF-4136309 | 6-甲基-1,1'-[2-(5-甲基- 2-苯基- 4-恶唑基)乙基]-螺[4H-3-1,1-苯并恶嗪- 4,4' -哌啶]-2(1H)-酮 | RS102895盐酸盐 | BX471 | TAK-779 | Vercirnon | MK-0812琥珀酸盐 | AZD2098 | CCX140 | INCB 3284 | ZK756326二盐酸盐 | CCR2-RA-[R] | BMS-813160

帝人化合物1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H21ClF3N3O2

[ 分子量 ]:
439.86

[ PSA ]:
68.42000

[ LogP ]:
5.63430

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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