INCB 3284
INCB 3284用途
INCB 3284 是一种有效的,选择性的人 CCR2 拮抗剂,能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合,IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 可用于急性肝功能衰竭的研究。
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INCB 3284名称
INCB 3284生物活性
[ 描述 ]:
INCB 3284 是一种有效的,选择性的人 CCR2 拮抗剂,能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合,IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 可用于急性肝功能衰竭的研究。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
MCP-1-hCCR2:3.7 nM (IC50)
[体外研究]
INCB 3284是一种含量,选择性和口服生物可利用的人CCR2拮抗剂,抑制单核细胞趋化蛋白-1与hCCR2的结合,IC50为3.7 nM。 INCB 3284还具有4.7nM的IC50拮抗趋化活性,抑制hERG钾电流的IC50为84μM。然而,INCB 3284对CCR1,CCR3,CCR5,CXCR3和CXCR5或浓度为1μM的其他GPCR无效。此外,INCB 3284有效抑制CCR2介导的信号传导事件,如细胞内钙动员和ERK磷酸化,IC50值分别为6和2.6 nM [1]。
[体内研究]
INCB 3284(1mg/kg /天,ip)通过抑制CCR2减少肝损伤,并减少AOM处理的小鼠中的小胶质细胞活化。 INCB 3284还显着降低pERK1/2与tERK1/2的比值,以及来自使用偶氮甲烷的小鼠的皮质裂解物中的G蛋白信号传导途径活性和促炎性细胞因子的产生[2]。
[动物实验]
小鼠[2]雄性C57Bl / 6小鼠(20至25g)自由获取水和啮齿动物食物,并在恒温,湿度和12小时光暗循环中饲养。通过单次腹膜内(ip)注射100mg / kg的氧化偶氮甲烷(AOM)诱导急性肝衰竭。平行地,通过在注射AOM之前用INCB 3284(1mg / kg /天ip)或C021(1mg / kg /天ip)预处理3天来完成对CCR2和CCR4活性的全身抑制。注射后,将小鼠置于调节至37℃的加热垫上并经常监测神经衰退的迹象。为了减少低血糖和脱水的影响,给笼子地板提供水凝胶和啮齿动物食物,12小时后,每隔4小时,用250μL盐水皮下注射5%葡萄糖。如果小鼠体重减轻20%或更多,则将其从研究中移除[2]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
INCB 3284物理化学性质
[ 分子式 ]:
C26H31F3N4O4
[ 分子量 ]:
520.54400
[ 精确质量 ]:
520.23000
[ PSA ]:
103.79000
[ LogP ]:
3.57940
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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