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CCR2-RA-[R]

CCR2-RA-[R]用途

CCR2-RA-[R] 是C-C趋化因子受体2型 (C-C chemokine receptor type 2 (CCR2)) 的变构拮抗剂,IC50 值为103 nM。

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CCR2-RA-[R]名称

[ CAS 号 ]:
512177-83-2

[ 中文名 ]:
(5R)-4-乙酰基-1-(4-氯-2-氟苯基)-5-环己基-1,5-二氢-3-羟基-2H-吡咯-2-酮

[ 英文名 ]:
CCR2-RA-[R]

[英文别名 ]:

CCR2-RA-[R]

CCR2-RA-[R]生物活性

[ 描述 ]:

CCR2-RA-[R] 是C-C趋化因子受体2型 (C-C chemokine receptor type 2 (CCR2)) 的变构拮抗剂,IC50 值为103 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CCR

信号通路 >> 免疫及炎症 >> CCR

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

CCR2:103 nM (IC50, in U2OS-CCR2 cells)

[体外研究]

趋化因子受体CCR2是G蛋白偶联受体,其参与许多以慢性炎症为特征的疾病,因此开发了多种CCR2小分子拮抗剂。 CCR2-RA- [R]从CCR2置换[125 I] CCL2,pIC50值为6.1。 CCR2和CCR5的CCR2-RA- [R]的pKD分别为8.8±0.1和7.0±0.1 [2]。 CCR2-RA- [R]通过阻断活化相关的构象变化和G蛋白结合界面的形成而非竞争性地抑制CCR2。 CCR2-RA- [R]的结合口袋是高度封闭的,具有疏水和极性特征的平衡组合,所有这些都有利于口袋“药物可能性”[3]。

[参考文献]

[1]. Zweemer AJ, et al. Multiple binding sites for small-molecule antagonists at the CC chemokine receptor 2. Mol Pharmacol. 2013 Oct;84(4):551-61.

[2]. Zweemer AJ, et al. Discovery and mapping of an intracellular antagonist binding site at the chemokine receptor CCR2. Mol Pharmacol. 2014 Oct;86(4):358-68.

[3]. Zheng Y, et al. Structure of CC chemokine receptor 2 with orthosteric and allosteric antagonists. Nature. 2016 Dec 15;540(7633):458-461.

[相关活性小分子]

CCR2-RA-[R]物理化学性质

[ 密度 ]:
1.383g/cm3

[ 沸点 ]:
482.6ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₉ClFNO₃

[ 分子量 ]:
351.80000

[ 闪点 ]:
245.7ºC

[ 精确质量 ]:
351.10400

[ PSA ]:
57.61000

[ LogP ]:
4.24070

[ 折射率 ]:
1.605

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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