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TR拮抗剂1

TR拮抗剂1用途

TR antagonist 1是高亲和力的甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor (TR)) 拮抗剂,对 TRα 和 TRβ 的IC50 值分别为 36 和 22 nM。

[ CAS 号 ]:
500794-88-7

[ 中文名 ]:
TR拮抗剂1

[ 英文名 ]:
TR antagonist 1

[ 描述 ]:

TR antagonist 1是高亲和力的甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor (TR)) 拮抗剂,对 TRα 和 TRβ 的IC50 值分别为 36 和 22 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 甲状腺激素受体

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 36 nM (Thyroid hormone α), 22 nM (Thyroid hormone α)[1]

[体外研究]

TR拮抗剂1对甲状腺激素TRα和TRβ均显示出高亲和力(IC50分别为36和22nM)。 TR拮抗剂1在TRAFR细胞试验中充当完全拮抗剂,TRAFα1和TRAFβ1的IC50为32 nM [1]。

[体内研究]

TR拮抗剂1治疗可降低心率并显示胆固醇喂养大鼠模型中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高的可能趋势[1]。

[参考文献]

[相关活性小分子]

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₃Br₂NO₄

[ 分子量 ]:
561.26

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥，避光