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西托溴铵

西托溴铵用途

Cimetropium Bromide是一种毒蕈碱受体拮抗剂,用于长期治疗肠易激综合征。

西托溴铵名称

[ CAS 号 ]:
51598-60-8

[ 中文名 ]:
西托溴铵

[ 英文名 ]:
Cimetropium bromide

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

西托溴铵生物活性

[ 描述 ]:

Cimetropium Bromide是一种毒蕈碱受体拮抗剂,用于长期治疗肠易激综合征。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mAChR[1]


[体外研究]

Cimetropium Bromide作为两种物种的分离结肠制剂中毒蕈碱介导的收缩的竞争性拮抗剂,亲和力值(pA2)介于7.41和7.82之间[1]。 Cimetropium具有有效的抗毒蕈碱作用,可抑制纵向肌肉制剂的收缩。在预先加载标记胆碱的制剂的灌注实验中,西酞菁降低了在毒蕈碱自抑制条件下电场刺激诱导的标记的ACh释放[2]。

[体内研究]

当静脉内给予具有结肠Thiry瘘的有意识的狗时,Cimetropium是由外源性和内源性刺激引起的大肠运动的有效抑制剂。 Cimetropium Bromide(10-100μg/ kg)抵消新斯的明给药的结肠运动反应,ID50为27.9μg/ kg;收缩反应的强直和阶段成分都受到影响。在相当的剂量范围(3-100μg/ kg)中,该药物可抑制由腔内扩张引起的运动活动[1]。

[参考文献]

[1]. Identification of orally administered cimetropium bromide in the colon of the rat and its possible local spasmolytic effect.

[2]. Saitoh N, et al. Characterization of antimuscarinic effect of cimetropium bromide in guinea pig ileum. J Smooth Muscle Res. 1997 Feb;33(1):1-9.


[相关活性小分子]

卡巴胆碱 | 氢溴酸达非那新 | 氢溴酸槟榔碱 | 盐酸哌仑西平 | 甘罗溴铵 | 咪达那新 | 苯扎托品 | 诺美林草酸盐 | Batefenterol | 氯贝胆碱 | 盐酸西维美林 | 奥替溴铵 | 索利那新 | VU0467154 | 山莨菪碱

西托溴铵物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H28BrNO4

[ 分子量 ]:
438.35500

[ 精确质量 ]:
437.12000

[ PSA ]:
59.06000

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

西托溴铵制备

由化合物(Ⅰ)和环丙基溴甲烷，在乙腈中回流15～99h，得到西托溴铵。

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