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N-(4-氯-2-氟苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺

用途

ZM-306416 (CB 676475) 是 VEGFR 的有效抑制剂,对KDR 和 Flt的 IC50 值分别为0.1 和 2 μM。ZM-306416 也是 EGFR 的抑制剂,IC50 值小于10 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
690206-97-4

[ 中文名 ]:
N-(4-氯-2-氟苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺

[ 英文名 ]:
ZM 306416

[英文别名 ]:

Anilinoquinazoline deriv. 4
ZM-306416
ZM306416
ZM 306416

生物活性

[ 描述 ]:

ZM-306416 (CB 676475) 是 VEGFR 的有效抑制剂,对KDR 和 Flt的 IC50 值分别为0.1 和 2 μM。ZM-306416 也是 EGFR 的抑制剂,IC50 值小于10 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

KDR:100 nM (IC50)

Flt-1:2 μM (IC50)

[体外研究]

ZM-306416对EGFR成瘾的NSCLC细胞系H3255和HCC4011的选择性抗增殖作用(IC50分别为0.09±0.007μM和0.072±0.001μM),同时保留了野生型EGFR细胞系A549和H2030(IC50>10μM) 。还发现ZM-306416抑制ABL体外激酶活性,对ABL激酶的IC50值较低,为1.3±0.2μM[2]。

[参考文献]

[1]. Han SY, Park SS, Lee WG, Synthesis of a novel biotin-tagged photoaffinity probe for VEGF receptor tyrosine kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jan 1;16(1):129-33.

[2]. Antczak C, Mahida JP, Bhinder B, A high-content biosensor-based screen identifies cell-permeable activators and inhibitors of EGFR function: implications in drug discovery. J Biomol Screen. 2012 Aug;17(7):885-99.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
434.1±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₃ClFN₃O₂

[ 分子量 ]:
333.745

[ 闪点 ]:
216.4±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
333.068024

[ PSA ]:
56.27000

[ LogP ]:
4.15

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.653

[ 储存条件 ]:
Desiccate at RT

N-(4-氯-2-氟苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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