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瓦他拉尼

瓦他拉尼用途

Vatalanib(PTK787; ZK-222584; CGP-79787)是VEGFR2/KDR的抑制剂,其IC50值为37nM。

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瓦他拉尼名称

[ CAS 号 ]:
212141-51-0

[ 中文名 ]:
瓦他拉尼二盐酸盐

[ 英文名 ]:
Vatalanib (PTK787) 2HCl

[中文别名 ]:

瓦他拉尼

[英文别名 ]:

Vatalanib hydrochloride
Vatalanib dihydrochloride
T66 CNNJ BMR DG& E1- DT6NJ &&HCl
Vatalanib (dihydrochloride)

瓦他拉尼生物活性

[ 描述 ]:

Vatalanib(PTK787; ZK-222584; CGP-79787)是VEGFR2/KDR的抑制剂,其IC50值为37nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

VEGFR2:37 nM (IC50)

[体外研究]

Vatalanib还抑制Flk,c-Kit和PDGFRβ,IC50分别为270 nM,730 nM和580 nM。 Vatalanib通过抑制HUVECs中VEGF诱导的胸苷掺入和IC50为7.1 nM来显示抗增殖作用,并且在相同剂量范围内剂量依赖性地抑制VEGF诱导的内皮细胞存活和迁移,而对细胞没有细胞毒性或抗增殖作用。不表达VEGF受体[1]。最近的一项研究表明,Vatalanib显着抑制肝细胞癌细胞的生长,并通过增加Bax蛋白水平和降低Bcl-xL和Bcl-2来增强IFN/5-FU诱导的细胞凋亡[2]。

[体内研究]

在每日一次口服给药(25-100mg/kg)后,Vatalanib在生长因子植入物模型和肿瘤细胞驱动的血管生成模型中诱导对VEGF和PDGF的血管生成应答的剂量依赖性抑制。在相同剂量范围内,Vatalanib还抑制裸鼠中几种人类癌症的生长和转移,而对循环血细胞或骨髓白细胞没有显着影响[1]。

[激酶实验]

每种GST融合的激酶在优化的缓冲条件下孵育。在环境温度下，在存在或不存在测试物质（Vatalanib）的情况下，ATP的总体积为30μL。加入10μL250mMEDTA [1]终止反应。

[细胞实验]

将亚汇合的HUVEC接种到涂有1.5％明胶的96孔板中。 24小时后，在存在或不存在Vatalanib的情况下，将生长培养基替换为含有1.5％FCS和恒定浓度的VEGF（50ng / mL），bFGF（0.5ng / mL）或FCS（5％）的基础培养基。。作为对照，还包括没有生长因子的孔。孵育24小时后，加入BrdUrd标记溶液，并在固定，封闭和添加过氧化物酶标记的抗BrdUrd抗体之前将细胞再孵育24小时。然后使用3,3'5,5'-四甲基联苯胺底物[1]检测结合的抗体。

[动物实验]

将含有或不含生长因子（3μg/ mL人VEGF，2μg/ mL人PDGF）的含有肝素（20单位/ mL）的0.8％w / v琼脂填充到多孔Teflon室（体积，0.5mL）中。在C57 / C6小鼠的背侧。在植入腔室前1天开始用Vatalanib（12.5,25或50mg / kg二盐酸盐，每天一次）或载体（水）处理小鼠，并在之后持续5天。在治疗结束时，杀死小鼠，并移除室。小心地移除在腔室周围生长的血管化组织并称重，并通过测量组织的血红蛋白含量来评估血液含量[1]。

[参考文献]

[1]. Wood JM, et al. PTK787/ZK 222584, a novel and potent inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases, impairs vascular endothelial growth factor-induced responses and tumor growth after oral administration. Cancer Res. 2000, 60(8

[2]. Murakami M, et al. Tyrosine kinase inhibitor PTK/ZK enhances the antitumor effects of interferon-α/5-fluorouracil therapy for hepatocellular carcinoma cells. Ann Surg Oncol. 2011, 18(2), 589-596.

[3]. Wan J, et al. Local recurrence of small cell lung cancer following radiofrequency ablation is induced by HIF-1α expression in the transition zone. Oncol Rep. 2016 Mar;35(3):1297-308.

[相关活性小分子]

瓦他拉尼物理化学性质

[ 沸点 ]:
587.8ºC at760mmHg

[ 熔点 ]:
268-2700ºC

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₇Cl₃N₄

[ 分子量 ]:
383.274

[ 闪点 ]:
309.3ºC

[ 精确质量 ]:
382.075195

[ PSA ]:
50.70000

[ LogP ]:
6.68960

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
7.94E-16mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
Refrigerator

瓦他拉尼安全信息

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
24/25

[ 海关编码 ]:
2933990090

瓦他拉尼海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%