8000-10-0

• 常用中文名：茶碱甘氨酸钠
• 常用英文名：Sodium theophylline glycinate
• CAS号：8000-10-0
• 分子式：C₉H₁₂N₅NaO₄
• 分子量：277.21200
• 相关类别： 生物化工 常见氨基酸及蛋白质类药
• 发布时间：2018-02-26 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 18:04:12
• 茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)甘氨酸钠是一种有效的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂、腺苷受体拮抗剂和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)激活剂。茶碱甘氨酸钠抑制PDE3活性以松弛气道平滑肌。茶碱甘氨酸钠通过增加IL-10和抑制NF-κB进入细胞核而具有抗炎活性。茶碱和甘氨酸钠诱导细胞凋亡。茶碱甘氨酸钠可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2][3][4][5]。

名称

• 中文名: 茶碱甘氨酸钠
• 英文名: Sodium theophylline glycinate
• 英文别名: Sodium 2-aminoacetate 1,3-dimethyl-7H-purine-2,6-dione

物化性质

• 密度: 1.465 g/cm3
• 沸点: 454.1ºC at 760 mmHg
• 熔点: 272 - 274ºC
• 分子式: C₉H₁₂N₅NaO₄
• 分子量: 277.21200
• 闪点: 228.4ºC
• 精确质量: 277.07900
• PSA: 138.83000

生物活性

• 描述: 茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)甘氨酸钠是一种有效的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂、腺苷受体拮抗剂和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)激活剂。茶碱甘氨酸钠抑制PDE3活性以松弛气道平滑肌。茶碱甘氨酸钠通过增加IL-10和抑制NF-κB进入细胞核而具有抗炎活性。茶碱和甘氨酸钠诱导细胞凋亡。茶碱甘氨酸钠可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2][3][4][5]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 体外研究: 茶碱甘氨酸钠(1-1000µM)抑制支气管组织匀浆中PDE的cAMP水解,以松弛人支气管和肺动脉[1]。茶碱甘氨酸钠(10µg/mL；24小时)通过减少嗜酸性粒细胞中的抗凋亡蛋白Bcl-2诱导凋亡[2]。茶碱甘氨酸钠(0-500µM；2小时)抑制NF-κB活化、I-κBα(I-κBα)降解,并以浓度依赖性方式降低IL-6水平[3]。茶碱甘氨酸钠(0-1000µM；30分钟；A549细胞)诱导组蛋白去乙酰化酶活性以降低炎症基因表达[4]。Western印迹分析[3]细胞系：A549细胞浓度：0、20、100和500µM孵育时间：2小时结果：NF-κB p65和I-κ。
• 体内研究: 茶碱甘氨酸钠(100mg/kg；i.p.；每日,持续9天)在小鼠中具有抗炎活性,增加IL-6和IL-10水平,并抑制雄性瑞士小鼠中的TNF-α和NO[1]。动物模型：雄性瑞士小鼠[1]剂量：100mg/kg给药：腹腔注射；每日的9天结果：增加IL-6和IL-10水平,抑制TNF-α和NO。
• 参考文献:

  [1]. Rabe KF, et, al. Theophylline and selective PDE inhibitors as bronchodilators and smooth muscle relaxants. Eur Respir J. 1995 Apr;8(4):637-42.

  [2]. Németh ZH, et, al. Amrinone and theophylline differentially regulate cytokine and nitric oxide production in endotoxemic mice. Shock. 1997 May;7(5):371-5.

  [3]. Ito K, et, al, Adcock IM, Barnes PJ. A molecular mechanism of action of theophylline: Induction of histone deacetylase activity to decrease inflammatory gene expression. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Jun 25;99(13):8921-6.

  [4]. Barnes PJ. Theophylline. Am J Respir Crit Care Med. 2013 Oct 15;188(8):901-6.