| 描述 |
茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)甘氨酸钠是一种有效的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂、腺苷受体拮抗剂和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)激活剂。茶碱甘氨酸钠抑制PDE3活性以松弛气道平滑肌。茶碱甘氨酸钠通过增加IL-10和抑制NF-κB进入细胞核而具有抗炎活性。茶碱和甘氨酸钠诱导细胞凋亡。茶碱甘氨酸钠可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2][3][4][5]。
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| 相关类别 |
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| 体外研究 |
茶碱甘氨酸钠(1-1000µM)抑制支气管组织匀浆中PDE的cAMP水解,以松弛人支气管和肺动脉[1]。茶碱甘氨酸钠(10µg/mL；24小时)通过减少嗜酸性粒细胞中的抗凋亡蛋白Bcl-2诱导凋亡[2]。茶碱甘氨酸钠(0-500µM；2小时)抑制NF-κB活化、I-κBα(I-κBα)降解,并以浓度依赖性方式降低IL-6水平[3]。茶碱甘氨酸钠(0-1000µM；30分钟；A549细胞)诱导组蛋白去乙酰化酶活性以降低炎症基因表达[4]。Western印迹分析[3]细胞系：A549细胞浓度：0、20、100和500µM孵育时间：2小时结果：NF-κB p65和I-κ。
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| 体内研究 |
茶碱甘氨酸钠(100mg/kg；i.p.；每日,持续9天)在小鼠中具有抗炎活性,增加IL-6和IL-10水平,并抑制雄性瑞士小鼠中的TNF-α和NO[1]。动物模型：雄性瑞士小鼠[1]剂量：100mg/kg给药：腹腔注射；每日的9天结果：增加IL-6和IL-10水平,抑制TNF-α和NO。
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| 参考文献 |
[1]. Rabe KF, et, al. Theophylline and selective PDE inhibitors as bronchodilators and smooth muscle relaxants. Eur Respir J. 1995 Apr;8(4):637-42. [2]. Németh ZH, et, al. Amrinone and theophylline differentially regulate cytokine and nitric oxide production in endotoxemic mice. Shock. 1997 May;7(5):371-5. [3]. Ito K, et, al, Adcock IM, Barnes PJ. A molecular mechanism of action of theophylline: Induction of histone deacetylase activity to decrease inflammatory gene expression. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Jun 25;99(13):8921-6. [4]. Barnes PJ. Theophylline. Am J Respir Crit Care Med. 2013 Oct 15;188(8):901-6.
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