139504-50-0

• 常用中文名：Mertansine(DM1化合物)
• 常用英文名：Mertansine
• CAS号：139504-50-0
• 分子式：C₃₅H₄₈ClN₃O₁₀S
• 分子量：738.288
• 相关类别： 信号通路 抗体- 药物偶联物 Drug-Linker Conjugates for ADC
• 发布时间：2018-07-12 13:46:54
• 更新时间：2024-01-02 14:08:44
• Mertansine (DM1)是一种微管蛋白抑制剂,它在微管的末端结合并抑制微管的动态性。 Mertansine是一种抗体可缀合的美登木素生物碱,用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。

名称

• 中文名: N2'脱乙酰N2'-(3-巯基-1-氧代丙基)
• 英文名: Mertansine
• 中文别名: 美登素
• 英文别名: UNII-DDZ29HGH0E; DM1 Compound; DM1 [Maytansinoid]; (1S,2R,3S,5S,6S,16E,18E,20R,21S)-11-Chloro-21-hydroxy-12,20-dimethoxy-2,5,9,16-tetramethyl-8,23-dioxo-4,24-dioxa-9,22-diazatetracyclo[19.3.1.1.0]hexacosa-10(26),11,13,16,18-pentaen-6-yl (2 S)-2-[methyl(3-sulfanylpropanoyl)amino]propanoate (non-preferred name); Maytansine,N2'-deacetyl-N2'-(3-mercapto-1-oxopropyl); DM 1; Mertansine; maytansinoid DM1; N2'-deacetyl-N2'-(3-mercapto-1-oxopropyl)maytansine; maytansinoid DM 1; N2'-deacetyl-N2'-(3-Mercapto-1-oxopropyl)-Maytansine

物化性质

• 密度: 1.33±0.1 g/cm3
• 沸点: 937.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 190-192 ºC
• 分子式: C₃₅H₄₈ClN₃O₁₀S
• 分子量: 738.288
• 闪点: 520.5±34.3 °C
• 精确质量: 737.274902
• PSA: 198.76000
• LogP: 4.76
• 外观性状: 白色至类白色固体
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.599
• 储存条件: -20℃
• 水溶解性: Insuluble (2.4E-4 g/L) (25 ºC)

生物活性

• 描述: Mertansine (DM1)是一种微管蛋白抑制剂,它在微管的末端结合并抑制微管的动态性。 Mertansine是一种抗体可缀合的美登木素生物碱,用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> Drug-Linker Conjugates for ADC
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Manu Lopus et al. Maytansine and Cellular Metabolites of Antibody-Maytansinoid Conjugates Strongly Suppress Microtubule Dynamics by Binding to Microtubules.

合成路线

138148-68-2 ~75% 139504-50-0

文献：Widdison, Wayne C.; Wilhelm, Sharon D.; Cavanagh, Emily E.; Whiteman, Kathleen R.; Leece, Barbara A.; Kovtun, Yelena; Goldmacher, Victor S.; Xie, Hongsheng; Steeves, Rita M.; Lutz, Robert J.; Zhao, Robert; Wang, Lintao; Blaettler, Walter A.; Chari, Ravi V. J. Journal of Medicinal Chemistry, 2006 , vol. 49, # 14 p. 4392 - 4408

138148-62-6 ~% 139504-50-0

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 49, # 14 p. 4392 - 4408

57103-68-1 ~% 139504-50-0

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 49, # 14 p. 4392 - 4408

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