抗体药物偶联物(ADC)是制药工业中快速扩展的领域。它们包含所需的单克隆抗体,活性细胞毒性药物和合适的接头。目前有超过30种ADC处于临床前或临床开发阶段,可能需要进一步改进以增强这些ADC的治疗潜力。单克隆抗体(mAb)在从基础研究到疾病治疗的许多应用中具有很大用途。 Drug-Linker Conjugates可以扩展单克隆抗体的效用并提高其效力和有效性;因此,抗体用作将有毒有效负载靶向并递送至所选患病组织的手段。 Drug-Linker与抗体的位点特异性结合可能涉及mAb的基因工程,以引入离散的,可用的半胱氨酸或非天然氨基酸与正交反应性官能团处理,如醛,酮,叠氮基或炔基标签。这些位点特异性方法不仅增加了ADC的均一性,而且还能够利用除硫醇或胺之外的反应性部分的新型生物正交化学。使用蛋白酶可切割接头将细胞毒性药物单甲基auristatin E(MMAE)与三种曲妥珠单抗变体缀合,并显示体内治疗功效。接头-MMAE缀合物用于美国FDA批准的ADC,Brentuximab vedotin。在临床试验中也存在采用接头-MMAE缀合物的ADC,例如Enfortumab vedotin和Glembatumumab vedotin。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
NAMPT抑制剂-接头2结构式

NAMPT抑制剂-接头2

NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。

  • CAS号:2241014-82-2
  • 分子式:C34H33FN6O5
  • 分子量:624.66
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
磺基-SPDB-DM4结构式

磺基-SPDB-DM4

sulfo-SPDB-DM4 是 ADC 的一部分,由 maytansinebased payload (DM4) 与 sulfo-SPDB 连接而成。

  • CAS号:1626359-59-8
  • 分子式:
  • 分子量:1075.66
  • 类别:Drug-Linker Conjugates for ADC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
VC-MMAD结构式

VC-MMAD

Vc-MMAD为抗体偶联药物(ADC),由Val-Cit作为linker,连接微管抑制剂MMAD。

  • CAS号:1401963-17-4
  • 分子式:C70H104N12O14S
  • 分子量:1369.712
  • 类别:Drug-Linker Conjugates for ADC
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:1370.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:782.8±34.3 °C
MC-MMAD结构式

MC-MMAD

Mc-MMAE由高效微管抑制剂Monomethyl auristatin D(MMAD)与保护基团maleimidocaproyl偶联而成。

  • CAS号:1401963-15-2
  • 分子式:C51H77N7O9S
  • 分子量:964.26
  • 类别:Drug-Linker Conjugates for ADC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
乙炔连接-VAL-CIT-PABC-MMAE结构式

乙炔连接-VAL-CIT-PABC-MMAE

Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE是一种抗体偶联药物(ADC)。

  • CAS号:1411977-95-1
  • 分子式:C67H106N10O16
  • 分子量:1307.616
  • 类别:Drug-Linker Conjugates for ADC
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:1312.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:747.3±34.3 °C
MDPR-VAL-CIT-PAB-MMAE结构式

MDPR-VAL-CIT-PAB-MMAE

mDPR-Val-Cit-PAB-MMAE是由高效微管抑制剂Monomethyl auristatin E (MMAE)与多肽连接桥mDPR-Val-Cit-PAB偶联而成,是抗体偶联药物。

  • CAS号:1491152-26-1
  • 分子式:C65H100N12O15
  • 分子量:1289.561
  • 类别:Drug-Linker Conjugates for ADC
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:1353.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:772.3±34.3 °C
浦发银行-DM4结构式

浦发银行-DM4

SPDB-DM4 是 ADC 的一部分,由 maytansinebased payload (DM4) 和 SPDB 连接而成,具有高效的抗肿瘤活性。

  • CAS号:1626359-62-3
  • 分子式:
  • 分子量:995.59
  • 类别:Drug-Linker Conjugates for ADC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
VcMMAE结构式

VcMMAE

VcMMAE是抗体药物复合体的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),具有抗癌活性,它由MMAE和Vc连接而成。

  • CAS号:646502-53-6
  • 分子式:C68H105N11O15
  • 分子量:1316.626
  • 类别:Drug-Linker Conjugates for ADC
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:1347.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:768.8±34.3 °C
马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀 E结构式

马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀 E

Mc-MMAE 是保护基团 (马来酰亚氨基己酰) 共轭连接到单甲基 auristatin E (MMAE)。Mc-MMAE 是有效的微管蛋白抑制剂,是抗体偶联药物 (ADC) 中的毒性物质。

  • CAS号:863971-24-8
  • 分子式:C49H78N6O10
  • 分子量:911.17800
  • 类别:Drug-Linker Conjugates for ADC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Deruxtecan模拟结构式

Deruxtecan模拟

Deruxtecan analog 是连接桥与药物的偶联物,是抗体-药物偶联物 (ADC) 的一部分。详细信息请参考专利文献 WO2017002776A1 中的化合物 1。

  • CAS号:1599440-13-7
  • 分子式:C52H56FN9O13
  • 分子量:1034.05
  • 类别:Drug-Linker Conjugates for ADC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
美登素结构式

美登素

Mertansine (DM1)是一种微管蛋白抑制剂,它在微管的末端结合并抑制微管的动态性。 Mertansine是一种抗体可缀合的美登木素生物碱,用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。

  • CAS号:139504-50-0
  • 分子式:C35H48ClN3O10S
  • 分子量:738.288
  • 类别:Drug-Linker Conjugates for ADC
  • 密度:1.33±0.1 g/cm3
  • 沸点:937.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:190-192 ºC
  • 闪点:520.5±34.3 °C
NAMPT抑制剂-接头1结构式

NAMPT抑制剂-接头1

NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <3 pM 和 9 pM。

  • CAS号:2241019-57-6
  • 分子式:C36H37FN6O6
  • 分子量:668.71
  • 类别:Drug-Linker Conjugates for ADC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
VAL-CIT-PAB-MMAE结构式

VAL-CIT-PAB-MMAE

Val-Cit-PAB-MMAE是抗体-药物偶联物的一部分。由肽段Val-Cit-PAB和抗有丝分裂剂单甲基阿司他丁(MMAE)连接而成。

  • CAS号:644981-35-1
  • 分子式:C58H94N10O12
  • 分子量:1123.427
  • 类别:Drug-Linker Conjugates for ADC
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:1211.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:686.7±34.3 °C
SMCC-DM1结构式

SMCC-DM1

SMCC-DM1是由连接桥SMCC和DM1连接而成的,用来制备抗体偶联药物。DM1 (mertansine),是含硫醇的美登木素生物碱,是一种有效的微管破坏剂。

  • CAS号:1228105-51-8
  • 分子式:C51H66ClN5O16S
  • 分子量:1072.612
  • 类别:Drug-Linker Conjugates for ADC
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
McMMAF结构式

McMMAF

Mc-MMAF是由高效微管抑制剂Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团maleimidocaproyl偶联而成。MMAF(一甲基澳瑞他汀F)为抗微管蛋白化合物,能通过阻断微管聚合抑制细胞分裂,较MMAE毒性低,可用于抗体偶联药物(ADC)。

  • CAS号:863971-19-1
  • 分子式:C49H76N6O11
  • 分子量:925.161
  • 类别:Drug-Linker Conjugates for ADC
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:1052.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:590.1±34.3 °C
将Fmoc-VAL-CIT-PAB-MMAE结构式

将Fmoc-VAL-CIT-PAB-MMAE

Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE是由高效微管抑制剂Monomethyl auristatin E (MMAE)与多肽连接桥Fmoc-Val-Cit-PAB偶联而成,是抗体偶联药物。

  • CAS号:1350456-56-2
  • 分子式:
  • 分子量:1345.67
  • 类别:Drug-Linker Conjugates for ADC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A