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中文名 反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯盐酸盐
英文名 (2R,4S)-Methyl 4-hydroxypyrrolidine-2-carboxylatehydrochloride
中文别名 (2S,4R)-甲基 4-羟基吡咯烷-2-羧酸盐酸盐
反式-4-羟基-D-脯氨酸甲酯盐酸盐
(S)-4-羟基-D-脯氨酸甲酯盐酸盐
反式-4-羟基-D-脯胺酸甲酯盐酸盐
(4S)-4-羟基-D-脯氨酸甲酯盐酸盐
英文别名 Trans-4-hydroxy-L-proline methyl ester hydrochloride
1-Hydroxy-pentan-2-on
Methyl (4R)-4-hydroxy-L-prolinate hydrochloride (1:1)
1-hydroxy-pentan-2-one
Hydroxymethyl-propyl-keton
1-Hydroxy-2-pentanone
2-Pentanone,1-hydroxy
l-hydroxy-2-oxopentane
L-hydroxyproline methyl ester hydrochloride
L-Proline, 4-hydroxy-, methyl ester, (4R)-, hydrochloride (1:1)
4S-hydroxy-1-pyrrolidine-2R-carboxylic acid methyl ester hydrochloride salt
1-hydroxy-2-oxopentane
描述 tans-4-羟基-D-脯氨酸甲酯盐酸盐是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。tans-4-羟基-D-脯氨酸甲酯盐酸盐也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]。
相关类别
靶点

Non-cleavable

体外研究 ADC由抗体组成,抗体通过ADC连接体连接ADC细胞毒素[1]。PROTAC包含两个不同的配体,通过连接体连接;一个是E3泛素连接酶的配体,另一个是靶蛋白的配体。PROTAC利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解目标蛋白质[2]。
参考文献

[1]. Beck A, et al. Strategies and challenges for the next generation of antibody-drug conjugates. Nat Rev Drug Discov. 2017;16(5):315-337.

[2]. Nalawansha DA, et al. PROTACs: An Emerging Therapeutic Modality in Precision Medicine. Cell Chem Biol. 2020;27(8):998-985.

分子式 C6H12ClNO3
分子量 181.617
精确质量 181.050568
PSA 58.56000
LogP 0.01300
储存条件 室温

~85%

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文献:WO2003/104249 A1, ; Page 14 ;

~%

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文献:WO2004/7444 A2, ; Page 141 ;

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文献:WO2013/49164 A1, ; Paragraph 838-839 ;
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