202466-68-0

• 常用中文名：Ro04-6790,5-HT6拮抗剂
• 常用英文名：Ro 04-6790
• CAS号：202466-68-0
• 分子式：C₁₂H₁₆N₆O₂S
• 分子量：308.359
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-12-18 10:57:58
• 更新时间：2024-01-08 13:07:16
• Ro 04-6790 是一种有效的,竞争性和选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠和人的 5-HT6 受体的 pKi 值分别为 7.26、7.35。Ro 04-6790 对其他受体没有亲和力。

名称

• 中文名: 4-氨基-N-[2,6-双(甲基氨基)-4-嘧啶基]-苯磺胺
• 英文名: Ro 04-6790 dihydrochloride
• 英文别名: 4-Amino-N-[2,6-bis(methylamino)-4-pyrimidinyl]benzenesulfonamide; 4-Amino-N-[2,6-bis(methylamino)-4-pyrimidinyl]benzenesulfonamide dihydrobromide; Benzenesulfonamide, 4-amino-N-[2,6-bis(methylamino)-4-pyrimidinyl]-; 4-Amino-N-[2,6-bis(methylamino)pyrimidin-4-yl]benzenesulfonamide; Ro 04-6790; 4-amino-N-(2,6-bis-methylaminopyrimidin-4-yl)benzenesulfonamide

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 595.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₂H₁₆N₆O₂S
• 分子量: 308.359
• 闪点: 314.1±32.9 °C
• 精确质量: 308.105530
• PSA: 130.41000
• LogP: -0.52
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.700
• 储存条件: -20°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: Ro 04-6790 是一种有效的,竞争性和选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠和人的 5-HT6 受体的 pKi 值分别为 7.26、7.35。Ro 04-6790 对其他受体没有亲和力。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  Rat 5-HT6 Receptor:7.26 (pKi)

  Human 5-HT6 Receptor:7.35 (pKi)

• 体外研究: 与其他受体结合位点(IC50>10μM)相比,Ro 04-6790对5-HT6受体的选择性超过100倍[1]。
• 体内研究: Ro 04-6790(10 mg/kg,SC)使250-300 g成年雄性Wistar大鼠的ACh流出量适度增加(50%)(这一效应与载体的作用无统计学差异)[2]。
• 参考文献:

  [1]. A J Sleight, et al. Characterization of Ro 04-6790 and Ro 63-0563: potent and selective antagonists at human and rat 5-HT6 receptors. Br J Pharmacol. 1998 Jun;124(3):556-62.

  [2]. Sudabeh Shirazi-Southall, et al. Effects of typical and atypical antipsychotics and receptor selective compounds on acetylcholine efflux in the hippocampus of the rat. Neuropsychopharmacology. 2002 May;26(5):583-94.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• RTECS号: DA9462500
• 海关编码: 2935009090

海关

海关编码	2935009090
中文概述	2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%