1185245-93-5

• 常用中文名：马来酸曲米帕明-D3
• 常用英文名：Trimipramine-d3 maleate
• CAS号：1185245-93-5
• 分子式：C₂₄H₃₀N₂O₄
• 分子量：410.506
• 相关类别： 分析化学 标准品 标准物质
• 发布时间：2018-03-02 20:39:56
• 更新时间：2024-01-29 20:40:40
• 马来酸曲米帕明-d3是氘标记的马来酸曲米帕明。马来酸曲米帕明是一种5-HT受体拮抗剂,5-HT1C、5-HT2和5-HT1A的PKI分别为6.39、8.10和4.66[1][2]。

名称

• 中文名: 马来酸曲米帕明-D3
• 英文名: UNII:269K6498LD
• 英文别名: 5H-Dibenz[b,f]azepine-5-propanamine, 10,11-dihydro-N,N,β-trimethyl-, (2Z)-2-butenedioate (1:1); UNII:269K6498LD; UNII:D28E1043W5; 3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N,2-trimethylpropan-1-amine (2Z)-but-2-enedioate (1:1); 3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N,2-trimethyl-1-propanamine (2Z)-2-butenedioate (1:1); UNII:I412286V22

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₀N₂O₄
• 分子量: 410.506
• 闪点: 9℃
• 精确质量: 410.220551
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: 马来酸曲米帕明-d3是氘标记的马来酸曲米帕明。马来酸曲米帕明是一种5-HT受体拮抗剂,5-HT1C、5-HT2和5-HT1A的PKI分别为6.39、8.10和4.66[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Jenck F, et al. Evidence for a role of 5-HT1C receptors in the antiserotonergic properties of some antidepressant drugs. Eur J Pharmacol. 1993 Feb 9;231(2):223-9.

  [3]. Juorio AV, et al. The effects of chronic trimipramine treatment on biogenic amine metabolism and on dopamine D2, 5-HT2 and tryptamine binding sites in rat brain. Gen Pharmacol. 1990;21(5):759-62.

安全

• 符号: GHS02, GHS06, GHS08
• 信号词: Danger
• 危害声明: H225-H301 + H311 + H331-H370
• 警示性声明: P210-P260-P280-P301 + P310-P311
• 危害码 (欧洲): F,T
• 风险声明 (欧洲): 11-23/24/25-39/23/24/25
• 安全声明 (欧洲): 7-16-36/37-45
• 危险品运输编码: UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution