216657-60-2

• 常用中文名：AR-C 118925XX
• 常用英文名：AR-C 118925XX
• CAS号：216657-60-2
• 分子式：C₂₈H₂₃N₇O₃S
• 分子量：537.592
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 P2Y受体
• 发布时间：2021-01-10 10:15:37
• 更新时间：2024-01-05 16:36:47
• ARC118925XX是一种选择性P2Y2受体拮抗剂。ARC118925XX抑制ATP诱导的IL-6产生和p38磷酸化。ARC118925XX还抑制博莱霉素(HY-108345)诱导的小鼠皮肤纤维化。ARC118925XX还抑制ATP诱导的肿瘤生长[1][2]。

名称

• 英文名: AR-C118925XX
• 英文别名: AR-C118925XX; 2-Furancarboxamide, 5-[[5-(2,8-dimethyl-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-yl)-3,4-dihydro-2-oxo-4-thioxo-1(2H)-pyrimidinyl]methyl]-N-1H-tetrazol-5-yl-; 5-{[5-(2,8-Dimethyl-5H-dibenzo[a,d][7]annulen-5-yl)-2-oxo-4-thioxo-3,4-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl]methyl}-N-(1H-tetrazol-5-yl)-2-furamide

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₈H₂₃N₇O₃S
• 分子量: 537.592
• 精确质量: 537.158325
• LogP: 4.78
• 折射率: 1.756

生物活性

• 描述: ARC118925XX是一种选择性P2Y2受体拮抗剂。ARC118925XX抑制ATP诱导的IL-6产生和p38磷酸化。ARC118925XX还抑制博莱霉素(HY-108345)诱导的小鼠皮肤纤维化。ARC118925XX还抑制ATP诱导的肿瘤生长[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  P2Y2 Receptor

• 体内研究: 配置总成C118925XX(i.p.)抑制 博莱霉素对小鼠真皮厚度的增加[1]。
• 参考文献:

  [1]. Perera LMB, et al. The Regulation of Skin Fibrosis in Systemic Sclerosis by Extracellular ATP via P2Y2 Purinergic Receptor. J Invest Dermatol. 2019 Apr;139(4):890-899.

  [2]. Dong CR, et al. AKT/GSK-3beta/VEGF signaling is involved in P2RY2 activation-induced the proliferation and metastasis of gastric cancer. Carcinogenesis. 2022 Dec 5:bgac095.