104264-80-4

• 常用中文名：Manzamine A hydrochloride
• 常用英文名：Manzamine A hydrochloride
• CAS号：104264-80-4
• 分子式：C₃₆H₄₅ClN₄O
• 分子量：585.22
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2021-09-06 00:18:33
• 更新时间：2024-01-11 10:34:45
• 盐酸曼扎明A是一种口服活性β-卡波林生物碱,其IC50分别为10.2和1.5μM,特异性抑制GSK-3β和CDK-5。盐酸曼扎明A靶向空泡ATP酶并抑制胰腺癌细胞的自噬。盐酸曼扎明A具有抗疟疾和抗癌活性。盐酸曼扎明A还显示出对HSV-1[1][2][3][4]的有效活性。

名称

• 英文名: Manzamine A hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₃₆H₄₅ClN₄O
• 分子量: 585.22
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: 盐酸曼扎明A是一种口服活性β-卡波林生物碱,其IC50分别为10.2和1.5μM,特异性抑制GSK-3β和CDK-5。盐酸曼扎明A靶向空泡ATP酶并抑制胰腺癌细胞的自噬。盐酸曼扎明A具有抗疟疾和抗癌活性。盐酸曼扎明A还显示出对HSV-1[1][2][3][4]的有效活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 质子泵
• 靶点:

  GSK-3β:10.2 μM (IC50)

  CDK5:1.5 μM (IC50)

  HIV-1

  vacuolar ATPases

  Malaria

• 体外研究: 曼扎明A增加胰腺癌细胞和非恶性Vero细胞的酸度。曼扎明A是一种潜在的自噬抑制剂,通过阻止自噬体的转换而发挥作用。曼扎明A(10µM；2小时；AsPC-1细胞)明显诱导p62的积累,证实自噬体周转受到抑制[2]。Manzamine A是开发新型抗疟化疗药物的重要先导结构[3]。
• 参考文献:

  [1]. Hamann M, et al. Glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) inhibitory activity and structure-activity relationship (SAR) studies of the manzamine alkaloids. Potential for Alzheimer's disease. J Nat Prod. 2007;70(9):1397-1405.

  [2]. Kallifatidis G, et al. The marine natural product manzamine A targets vacuolar ATPases and inhibits autophagy in pancreatic cancer cells [published correction appears in Mar Drugs. 2014;12(4):2305-7]. Mar Drugs. 2013;11(9):3500-3516. Published 2013 Sep 17.

  [3]. Winkler JD, et al. Antimalarial activity of a new family of analogues of manzamine A. Org Lett. 2006;8(12):2591-2594.

  [4]. Palem JR, et al. Manzamine A as a novel inhibitor of herpes simplex virus type-1 replication in cultured corneal cells. Planta Med. 2011;77(1):46-51.