2126803-41-4

• 常用中文名：RIP2 Kinase Inhibitor 4
• 常用英文名：RIP2 Kinase Inhibitor 4
• CAS号：2126803-41-4
• 分子式：C₅₀H₆₆F₂N₁₄O₇S
• 分子量：1045.21
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 RIP激酶
• 发布时间：2021-12-23 12:08:33
• 更新时间：2024-01-11 13:43:47
• RIP2激酶抑制剂4是一种有效和选择性的RIPK2蛋白。RIP2激酶抑制剂4有效降解RIPK2(8的pIC50)并抑制相关TNF-α的释放[1]。

名称

• 英文名: RIP2 Kinase Inhibitor 4

物化性质

• 分子式: C₅₀H₆₆F₂N₁₄O₇S
• 分子量: 1045.21
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: RIP2激酶抑制剂4是一种有效和选择性的RIPK2蛋白。RIP2激酶抑制剂4有效降解RIPK2(8的pIC50)并抑制相关TNF-α的释放[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  cIAP1

  RIPK2:8 (pIC50)

• 体外研究: RIP2激酶抑制剂4(化合物20)利用一种新的凋亡抑制剂(IAP)粘合剂。RIP2激酶抑制剂4在cIAP1和XIAP BIR3结构域的结合效力相对降低,而在XIAP BIR2结构域的结合效力增加[1]。RIP2激酶抑制剂4(化合物20)招募IAP E3连接酶,并显示对人外周血单个核细胞(PBMC)中壁酰二肽(MDP)刺激的TNFα产生的抑制显著降低(9.3的pIC50)[1]。
• 体内研究: 在给药0.5 mg/kg SC的大鼠中对RIP2激酶抑制剂4(化合物20)的初始体内评估表明,在最后48小时的时间点,RIP2降解水平较高,并且抑制MDP刺激的TNFα释放[1]。
• 参考文献:

  [1]. Afjal H Miah, et al. Optimization of a Series of RIPK2 PROTACs. J Med Chem. 2021 Sep 9;64(17):12978-13003.