1185071-99-1

• 常用中文名：Flufenamic acid-d4
• 常用英文名：Flufenamic acid-d4
• CAS号：1185071-99-1
• 分子式：C₁₄H₆D₄F₃NO₂
• 分子量：285.25
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 AMPK
• 发布时间：2022-06-04 00:51:06
• 更新时间：2024-01-06 14:34:10
• 氟芬那酸-d4是氘标记的氟芬那酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎药,抑制环氧合酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活K+通道。氟芬那酸与TEAD2 YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD YAP依赖性过程,如细胞迁移和增殖。

名称

• 英文名: Flufenamic acid-d4

物化性质

• 分子式: C₁₄H₆D₄F₃NO₂
• 分子量: 285.25

生物活性

• 描述: 氟芬那酸-d4是氘标记的氟芬那酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎药,抑制环氧合酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活K+通道。氟芬那酸与TEAD2 YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD YAP依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  信号通路 >> 表观遗传学 >> AMPK
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 氯离子通道
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Guinamard R, et al. Flufenamic acid as an ion channel modulator. Pharmacol Ther. 2013 May;138(2):272-84.

  [3]. Pongkorpsakol P, et al. Flufenamic acid protects against intestinal fluid secretion and barrier leakage in a mouse model of Vibrio cholerae infection through NF-κB inhibition and AMPK activation. Eur J Pharmacol. 2017 Mar 5;798:94-104.

  [4]. Pongkorpsakol P, et al. Cellular mechanisms underlying the inhibitory effect of flufenamic acid on chloride secretion in human intestinal epithelial cells. J Pharmacol Sci. 2017 Jun;134(2):93-100.

  [5]. Pobbati AV, et al. Targeting the Central Pocket in Human Transcription Factor TEAD as a Potential Cancer Therapeutic Strategy. Structure. 2015;23(11):2076-2086.