1411867-74-7

• 常用中文名：Asenapine citrate
• 常用英文名：Asenapine citrate
• CAS号：1411867-74-7
• 分子式：C₂₃H₂₄ClNO₈
• 分子量：477.89
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2022-08-16 11:15:40
• 更新时间：2025-08-26 23:34:15
• 柠檬酸阿司那平是一种非典型抗精神病药,是5-羟色胺受体(pKi:8.4-10.5)、肾上腺素受体(pKi:8.9-9.5)、多巴胺受体(PKI8.9-9.4)和组胺受体(pKi:8.2-9.0)的拮抗剂。柠檬酸阿司那平可用于精神分裂症和双相障碍的研究[1][2]。

名称

• 英文名: Asenapine citrate

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₄ClNO₈
• 分子量: 477.89

生物活性

• 描述: 柠檬酸阿司那平是一种非典型抗精神病药,是5-羟色胺受体(pKi:8.4-10.5)、肾上腺素受体(pKi:8.9-9.5)、多巴胺受体(PKI8.9-9.4)和组胺受体(pKi:8.2-9.0)的拮抗剂。柠檬酸阿司那平可用于精神分裂症和双相障碍的研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点:

  5-HT1A Receptor:8.6 (pKi)

  5-HT1B Receptor:8.4 (pKi)

  5-HT2A Receptor:10.2 (pKi)

  5-HT2B Receptor:9.8 (pKi)

  5-HT2C Receptor:10.5 (pKi)

  5-HT5 Receptor:8.8 (pKi)

  5-HT6 Receptor:9.6 (pKi)

  5-HT7 Receptor:9.9 (pKi)

  α1-adrenergic receptor:8.9 (pKi)

  Alpha-2A adrenergic receptor:8.9 (pKi)

  Alpha-2B adrenergic receptor:9.5 (pKi)

  Alpha-2C adrenergic receptor:8.9 (pKi)

  D1 Receptor:8.9 (pKi)

  D2 Receptor:8.9 (pKi)

  D3 Receptor:9.4 (pKi)

  D4 Receptor:9.0 (pKi)

  H1 Receptor:9.0 (pKi)

  H2 Receptor:8.2 (pKi)

• 体内研究: 阿司那平(0.05-0.2 mg/kg；皮下注射)诱导条件性回避反应(CAR)的剂量依赖性抑制,并且不诱导催化反应[2]。
• 参考文献:

  [1]. M Shahid, et al. Asenapine: a novel psychopharmacologic agent with a unique human receptor signature. J Psychopharmacol. 2009 Jan;23(1):65-73.

  [2]. Olivia Frånberg, et al. Asenapine, a novel psychopharmacologic agent: preclinical evidence for clinical effects in schizophrenia. Psychopharmacology (Berl). 2008 Feb;196(3):417-29.