2769753-47-9

• 常用中文名：N-(3-(2-((4-(4-(5-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-4-基)氧基)戊基)哌嗪-1-基)苯基)氨基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-7-基)苯基)甲磺酰胺
• 常用英文名：DB0614
• CAS号：2769753-47-9
• 分子式：C₄₁H₄₂N₈O₇S₂
• 分子量：822.95
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 Ferroptosis
• 发布时间：2022-10-08 08:42:45
• 更新时间：2026-08-02 11:36:42
• DB0614(实施例21)是激酶的双功能化合物靶向蛋白质降解。DB0614降解AAK1、AURKA、BMP2K、CAMKK1、CDK16、CML、CDK6、EIF2AK2、FER、GAK、LCK、LIMK2、MAP3KH、MAPK8、MAPK9、NEK9、PLK4、PTK2B、SIK2、STK17A、STK117B、ULK1、ULK3和WEE1。DB0614可用于研究由异常激酶活性介导的疾病[1]。

名称

• 中文名: N-(3-(2-((4-(4-(5-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-4-基)氧基)戊基)哌嗪-1-基)苯基)氨基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-7-基)苯基)甲磺酰胺
• 英文名: DB0614
• 英文别名: N-(3-(2-((4-(4-(5-((2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)oxy)pentyl)piperazin-1-yl)phenyl)amino)thieno[3,2-d]pyrimidin-7-yl)phenyl)methanesulfonamide; Methanesulfonamide, N-[3-[2-[[4-[4-[5-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]oxy]pentyl]-1-piperazinyl]phenyl]amino]thieno[3,2-d]pyrimidin-7-yl]phenyl]; DB0614/2769-9; N-[3-[2-[[4-[4-[5-[[2-(2,6-Dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]oxy]pentyl]-1-piperazinyl]phenyl]amino]thieno[3,2-d]pyrimidin-7-yl]phenyl]methanesulfonamide

物化性质

• 分子式: C₄₁H₄₂N₈O₇S₂
• 分子量: 822.95

生物活性

• 描述: DB0614(实施例21)是激酶的双功能化合物靶向蛋白质降解。DB0614降解AAK1、AURKA、BMP2K、CAMKK1、CDK16、CML、CDK6、EIF2AK2、FER、GAK、LCK、LIMK2、MAP3KH、MAPK8、MAPK9、NEK9、PLK4、PTK2B、SIK2、STK17A、STK117B、ULK1、ULK3和WEE1。DB0614可用于研究由异常激酶活性介导的疾病[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> WEE1
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 蛋白激酶
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis
  信号通路 >> 自噬 >> ULK
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> LIM激酶(LIMK)
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 盐诱导激酶(SIK)
• 靶点:

  CDK6

  CDK16/Cyclin Y

  ULK1

  Aurora Kinase

  SIK2

  LIMK2

• 参考文献:

  [1]. Gray Nathanael S, et al. Bifunctional compounds for targeted protein degradation of kinases: World Intellectual Property Organization, WO2022093742[P]. 2022-05-05.