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2730-71-4生产厂家

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2730-71-4

2730-71-4结构式
2730-71-4结构式
  • 常用中文名:Thiocolchicine
  • 常用英文名:Thiocolchicine
  • CAS号:2730-71-4
  • 分子式:C22H25NO5S
  • 分子量:415.50300
  • 相关类别: 信号通路 细胞周期/DNA损伤 微管/微管蛋白
  • 发布时间:2016-04-02 21:53:40
  • 更新时间:2024-01-02 16:30:40
  • Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂(IC50=2.5 µM),其 Ki 值为 0.7 µM 竞争性结合微管蛋白。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。

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中文名 硫代秋水仙碱
英文名 N-[(7S)-1,2,3-trimethoxy-10-methylsulfanyl-9-oxo-6,7-dihydro-5H-benzo[a]heptalen-7-yl]acetamide
英文别名 thiocolhicine
N-[(7S)-1,2,3-trimethoxy-10-methylsulfanyl-9-oxo-5,6,7,9-tetrahydrobenzo[a]heptalen-7-yl]acetamide
10-Demethoxy-10-methylthiocolchicine
N-((S)-1,2,3-trimethoxy-10-methylsulfanyl-9-oxo-5,6,7,9-tetrahydro-benzo[a]heptalen-7-yl)-acetamide
Thiocolchicine
thiocolchicine
EINECS 220-346-8
Colchicine,10-thio
N-((S)-1,2,3-Trimethoxy-10-methylmercapto-9-oxo-5,6,7,9-tetrahydro-benzo[a]heptalen-7-yl)-acetamid
Thiocholchicine
Colchicine,10-demethoxy-10-(methylthio)
描述 Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂(IC50=2.5 µM),其 Ki 值为 0.7 µM 竞争性结合微管蛋白。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
相关类别
体外研究 硫秋水仙碱对MCF-7、LoVo、LoVo/DX、A-549和BALB/3T3细胞的IC50值分别为0.01μM、0.021μM、0.398μM、0.011μM和0.114μM[3]。硫秋水仙碱(1nm-100μM;24-72小时)显示细胞周期阻滞活性与乳腺癌细胞生长抑制之间的关系。它抑制MDA-MB-231和多药耐药(MDR)MCF-7 ADRr乳腺癌细胞的增殖,IC50s分别为0.6nm和400nm,以及MDR CEM-VBL白血病细胞(IC50=50nm)[2]。
参考文献

[1]. Klaus M.Hahn, et al. Structural requirements for the binding of colchicine analogs to tubulin: the role of the C-10 substituent. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters.Volume 1, Issue 9, 1991, Pages 471-476

[2]. R De Vincenzo, et al. Antiproliferative Activity of Colchicine Analogues on MDR-positive and MDR-negative Human Cancer Cell Lines. Anticancer Drug Des. 1998 Jan;13(1):19-33.

密度 1.27g/cm3
沸点 729.1ºC at 760mmHg
分子式 C22H25NO5S
分子量 415.50300
闪点 394.7ºC
精确质量 415.14500
PSA 99.16000
LogP 3.97580
外观性状 固体
蒸汽压 4.12E-21mmHg at 25°C
折射率 1.609
储存条件 2-8°C,密封,干燥

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
GH0878800
CHEMICAL NAME :
Colchicine, 10-demethoxy-10-methylthio-
CAS REGISTRY NUMBER :
2730-71-4
LAST UPDATED :
199409
DATA ITEMS CITED :
1
MOLECULAR FORMULA :
C22-H25-N-O5-S
MOLECULAR WEIGHT :
415.54
WISWESSER LINE NOTATION :
L B677 MV&T&J CO1 DO1 EO1 JMV1 NS1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
997 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Tumorigenic - active as anti-cancer agent
REFERENCE :
JMCMAR Journal of Medicinal Chemistry. (American Chemical Soc., Distribution Office Dept. 223, POB POB 57136, West End Stn., Washington, DC 20037) V.6- 1963- Volume(issue)/page/year: 24,636,1981

符号 GHS05 GHS06 GHS08
GHS05, GHS06, GHS08
信号词 Danger
危害声明 H300 + H330-H318-H340
警示性声明 P201-P260-P264-P280-P284-P301 + P310
危害码 (欧洲) T+
危险品运输编码 UN 1544PSN1 6.1 / PGI