中文名 | 硫代秋水仙碱 |
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英文名 | N-[(7S)-1,2,3-trimethoxy-10-methylsulfanyl-9-oxo-6,7-dihydro-5H-benzo[a]heptalen-7-yl]acetamide |
英文别名 |
thiocolhicine
N-[(7S)-1,2,3-trimethoxy-10-methylsulfanyl-9-oxo-5,6,7,9-tetrahydrobenzo[a]heptalen-7-yl]acetamide 10-Demethoxy-10-methylthiocolchicine N-((S)-1,2,3-trimethoxy-10-methylsulfanyl-9-oxo-5,6,7,9-tetrahydro-benzo[a]heptalen-7-yl)-acetamide Thiocolchicine thiocolchicine EINECS 220-346-8 Colchicine,10-thio N-((S)-1,2,3-Trimethoxy-10-methylmercapto-9-oxo-5,6,7,9-tetrahydro-benzo[a]heptalen-7-yl)-acetamid Thiocholchicine Colchicine,10-demethoxy-10-(methylthio) |
描述 | Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂(IC50=2.5 µM),其 Ki 值为 0.7 µM 竞争性结合微管蛋白。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。 |
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相关类别 | |
体外研究 | 硫秋水仙碱对MCF-7、LoVo、LoVo/DX、A-549和BALB/3T3细胞的IC50值分别为0.01μM、0.021μM、0.398μM、0.011μM和0.114μM[3]。硫秋水仙碱(1nm-100μM;24-72小时)显示细胞周期阻滞活性与乳腺癌细胞生长抑制之间的关系。它抑制MDA-MB-231和多药耐药(MDR)MCF-7 ADRr乳腺癌细胞的增殖,IC50s分别为0.6nm和400nm,以及MDR CEM-VBL白血病细胞(IC50=50nm)[2]。 |
参考文献 |
密度 | 1.27g/cm3 |
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沸点 | 729.1ºC at 760mmHg |
分子式 | C22H25NO5S |
分子量 | 415.50300 |
闪点 | 394.7ºC |
精确质量 | 415.14500 |
PSA | 99.16000 |
LogP | 3.97580 |
外观性状 | 固体 |
蒸汽压 | 4.12E-21mmHg at 25°C |
折射率 | 1.609 |
储存条件 | 2-8°C,密封,干燥 |
CHEMICAL IDENTIFICATION
HEALTH HAZARD DATAACUTE TOXICITY DATA
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符号 |
GHS05, GHS06, GHS08 |
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信号词 | Danger |
危害声明 | H300 + H330-H318-H340 |
警示性声明 | P201-P260-P264-P280-P284-P301 + P310 |
危害码 (欧洲) | T+ |
危险品运输编码 | UN 1544PSN1 6.1 / PGI |