Efavirenz-d5

• 常用名: Efavirenz-d5
• 英文名: Efavirenz-d5
• CAS号: 1132642-95-5
• 分子量: 320.70600
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₄H₄ClD₅F₃NO₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Efavirenz-d5用途

依法韦伦-d5(DMP 266-d5)是氘标记的依法韦伦。依法韦伦(DMP 266)是野生型HIV-1逆转录酶的有效抑制剂,Ki为2.93 nM,IC95为1.5 nM,用于抑制细胞培养中的HIV-1复制扩散[1]。

Efavirenz-d5名称

• 英文名: (4S)-6-chloro-4-[2-(1,2,2,3,3-pentadeuteriocyclopropyl)ethynyl]-4-(trifluoromethyl)-1H-3,1-benzoxazin-2-one

Efavirenz-d5生物活性

• 描述: 依法韦伦-d5(DMP 266-d5)是氘标记的依法韦伦。依法韦伦(DMP 266)是野生型HIV-1逆转录酶的有效抑制剂,Ki为2.93 nM,IC95为1.5 nM,用于抑制细胞培养中的HIV-1复制扩散[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Young SD, et al. L-743, 726 (DMP-266): a novel, highly potent nonnucleoside inhibitor of the human immunodeficiency virus type 1 reverse transcriptase. Antimicrob Agents Chemother. 1995 Dec;39(12):2602-5.

  [3]. Held DM, et al. Differential susceptibility of HIV-1 reverse transcriptase to inhibition by RNA aptamers in enzymatic reactions monitoring specific steps during genome replication. J Biol Chem. 2006 Sep 1;281(35):25712-22.

  [4]. Grobler JA, et al. HIV-1 reverse transcriptase plus-strand initiation exhibits preferential sensitivity to non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors in vitro. J Biol Chem. 2007 Mar 16;282(11):8005-10.

Efavirenz-d5物理化学性质

• 分子式: C₁₄H₄ClD₅F₃NO₂
• 分子量: 320.70600
• 精确质量: 320.05900
• PSA: 41.82000
• LogP: 3.52230

Efavirenz-d5英文别名

• methyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one