MMAF盐酸盐

更新时间:2024-01-08 13:51:14

MMAF盐酸盐结构式
MMAF盐酸盐结构式
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常用名 MMAF盐酸盐 英文名 MMAF (Hydrochloride)
CAS号 1415246-68-2 分子量 768.42300
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C39H66ClN5O8 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 MMAF盐酸盐用途


MMAF hydrochloride是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂; 抑制H3397细胞生长的IC50值为105 nM。

 MMAF盐酸盐名称

中文名 MMAF盐酸盐
英文名 ((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-N,3-dimethyl-2-((S)-3-methyl-2-(methylamino)butanamido)butanamido)-3-methoxy-5-methylheptanoyl)pyrrolidin-2-yl)-3-methoxy-2-methylpropanoyl)-L-phenylalanine hydrochloride
英文别名 更多

 MMAF盐酸盐生物活性

描述 MMAF hydrochloride是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂; 抑制H3397细胞生长的IC50值为105 nM。
相关类别
靶点

IC50: 119 nM (Cytotoxicity, Karpas 299 cell), 105 nM (Cytotoxicity, H3396 cell), 257 nM (Cytotoxicity, 786-O cell), 200 nM (Cytotoxicity, Caki-1, cell)[1]

体外研究 MMAF显示针对一组细胞系的体外细胞毒性。 Karpas 299,H3396,786-O和Caki-1的IC 50值分别为119,105,257和200nM。靶向MMAF比游离药物更有效,并且MMAF的cAC10缀合物显示出显着的活性。以摩尔计,cAC10-L1-MMAF4的平均效力比游离MMAF高2200倍,并且对所有测试的CD30阳性细胞系均有活性[1]。
体内研究 小鼠中MMAF的最大耐受剂量(> 16mg/kg)远高于MMAE(1mg/kg)。 cAC10-L1-MMAF4在小鼠中的MTD为50mg/kg,在大鼠中为15mg/kg。相应的cAC10-L4-MMAF4 ADC的毒性低得多,小鼠和大鼠的MTD分别大于150 mg/kg和90 mg/kg [1]。
细胞实验 用连续稀释的测试分子处理细胞,并根据细胞系孵育4-6天。使用Alamar Blue染料还原试验[1]进行细胞生长评估和数据减少以产生IC 50值。
动物实验 小鼠:当皮下Karpas 299肿瘤大小达到300mm 3时,每组三只动物静脉内注射10mg抗体组分/ kg体重的cAC10-L1-MMAF4或cBR96-L1-MMAF4。然后取出肿瘤并置于最佳切割温度化合物中,并使用免疫组织化学评估对5μm薄的冷冻组织切片进行染色[1]。
参考文献

[1]. Doronina SO, et al. Enhanced activity of monomethylauristatin F through monoclonal antibody delivery: effects of linker technology on efficacy and toxicity. Bioconjug Chem. 2006 Jan-Feb;17(1):114-24.

 MMAF盐酸盐物理化学性质

分子式 C39H66ClN5O8
分子量 768.42300
精确质量 767.46000
PSA 166.61000
LogP 5.01620
储存条件 2-8℃

 MMAF盐酸盐英文别名

MMAF (Hydrochloride)