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SPT-IN-1

更新时间:2024-01-16 13:51:00

SPT-IN-1结构式
SPT-IN-1结构式
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常用名 SPT-IN-1 英文名 SPT-IN-1
CAS号 1933533-18-6 分子量 364.44
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C22H24N2O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 SPT-IN-1用途


SPT-IN-1(化合物1)是一种口服活性和有效的SPT(丝氨酸棕榈酰转移酶)抑制剂,hSPT1的IC50为5.19 nM。SPT-IN-1可用于2型糖尿病和血脂异常研究[1]。

 SPT-IN-1作用


强大的丝氨酸棕榈酰转移酶(SPT)抑制剂(IC50 = 5 nM)。剂量依赖性抑制14 C-丝氨酸掺入神经酰胺。降低体内血浆神经酰胺水平。还可以增加大鼠血浆HDL含量并降低vLDL胆固醇水平。

 SPT-IN-1名称

英文名 SPT Imidazopyridine 1
中文别名 4-[6-(1-氧庚基)咪唑并[1,2-a]吡啶-8-基]苯乙酸
英文别名 更多

 SPT-IN-1生物活性

描述 SPT-IN-1(化合物1)是一种口服活性和有效的SPT(丝氨酸棕榈酰转移酶)抑制剂,hSPT1的IC50为5.19 nM。SPT-IN-1可用于2型糖尿病和血脂异常研究[1]。
相关类别
靶点

IC50: 5.19 nM (hSPT1)[1]

体外研究 SPT-IN-1(化合物1)对MCF-7细胞中C14丝氨酸掺入神经酰胺具有剂量依赖性抑制作用,EC50为0.98μM【1】。
体内研究 SPT-IN-1(化合物1)(Sprague-Dawley大鼠,0-60 mg/kg,口服,每天两次,连续7天)在胆固醇/胆酸喂养的大鼠中剂量依赖性地降低血浆神经酰胺,降低甘油三酯并升高HDL【1】。
参考文献

[1]. Genin MJ, et al. Imidazopyridine and Pyrazolopiperidine Derivatives as Novel Inhibitors of Serine Palmitoyl Transferase. J Med Chem. 2016;59(12):5904-5910.

 SPT-IN-1物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
分子式 C22H24N2O3
分子量 364.44
精确质量 364.178680
LogP 3.78
折射率 1.603
储存条件 2-8°C储存
水溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 36.44, 最高浓度(mM): 100

 SPT-IN-1英文别名

MFCD31579859
[4-(6-Heptanoylimidazo[1,2-a]pyridin-8-yl)phenyl]acetic acid
Benzeneacetic acid, 4-[6-(1-oxoheptyl)imidazo[1,2-a]pyridin-8-yl]-
4-[6-(1-Oxoheptyl)imidazo[1,2-a]pyridin-8-yl]benzeneacetic acid