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Lp-PLA2-IN-2

更新时间:2025-08-27 14:58:03

Lp-PLA2-IN-2结构式
Lp-PLA2-IN-2结构式
品牌特惠专场
常用名 Lp-PLA2-IN-2 英文名 Lp-PLA2-IN-2
CAS号 2071636-15-0 分子量 394.46
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C19H23FN2O4S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Lp-PLA2-IN-2用途


Lp-PLA2-IN-2 是一种有效的,选择性的脂蛋白相关的磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,抑制人重组 Lp-PLA2 的 IC50 为 120 nM。

 Lp-PLA2-IN-2名称

英文名 Lp-PLA2-IN-2

 Lp-PLA2-IN-2生物活性

描述 Lp-PLA2-IN-2 是一种有效的,选择性的脂蛋白相关的磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,抑制人重组 Lp-PLA2 的 IC50 为 120 nM。
相关类别
靶点实验

Lp-PLA2:120 nM (IC50)

体外研究 Lp-PLA2-IN-2抑制人Lp-PLA2,在PED6检测中IC50为62nm[1]。
体内研究 大鼠Lp-PLA2-IN-2(1 mg/kg;i.v.)治疗显示,Cl、Vss和t1/2值分别为67 mL/min/kg、1.2 L/kg和0.34小时[1]。动物模型:雄性汉族Wistar大鼠(250-300g)[1]剂量:1mg/kg给药:i.v.(药代动力学分析)结果:Cl、Vss和t1/2值分别为67ml/min/kg、1.2l/kg和0.34h。
参考文献

[1]. Woolford AJ, et al. Fragment-Based Approach to the Development of an Orally Bioavailable Lactam Inhibitor of Lipoprotein-Associated Phospholipase A2 (Lp-PLA2). J Med Chem. 2016 Dec 8;59(23):10738-10749.

 Lp-PLA2-IN-2物理化学性质

分子式 C19H23FN2O4S
分子量 394.46
InChIKey SYEMWCXBADSSGE-OAHLLOKOSA-N
SMILES CC1(C2CC(=O)N(CCOc3ccc(F)c(C#N)c3)C2)CCS(=O)(=O)CC1
储存条件 -20°C,干燥,密封

 Lp-PLA2-IN-2安全信息

危害码 (欧洲) Xi

 Lp-PLA2-IN-2靶点实验

查看更多实验

实验名称:Ratio of IC50 for Lp-PLA2 in whole human plasma by Thio-PAF assay to IC50 for recombi...
来源:ChEMBL
靶标:Platelet-activating factor acetylhydrolase
External Id:CHEMBL3861792
实验名称:Lipophilicity, log D of the compound by chromatography
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL3861795
实验名称:Inhibition of Lp-PLA2 in whole human plasma pre-incubated for 15 mins before 2-thio-P...
来源:ChEMBL
靶标:Platelet-activating factor acetylhydrolase
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实验名称:Human PLA2-G7 (Hydrolases)
来源:IUPHAR-DB
靶标:PLA2-G7 (Hydrolases) [Homo sapiens]
External Id:1432_Human
实验名称:Inhibition of recombinant human Lp-PLA2 pre-incubated for 30 mins before PED6 fluorog...
来源:ChEMBL
靶标:Platelet-activating factor acetylhydrolase
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实验名称:Inhibition of recombinant human PLA2-VIIB by Thio-PAF assay
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靶标:N/A
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来源:ChEMBL
靶标:Cytochrome P450 1A2
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来源:ChEMBL
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实验名称:Inhibition of CYP2C19 (unknown origin)
来源:ChEMBL
靶标:Cytochrome P450 2C19
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来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL3861796
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