Syk Inhibitor II hydrochloride

• 常用名: Syk Inhibitor II hydrochloride
• 英文名: Syk Inhibitor II dihydrochloride
• CAS号: 227449-73-2
• 分子量: 449.25600
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₄H₂₁Cl₂F₃N₆O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Syk Inhibitor II hydrochloride用途

Syk抑制剂II二盐酸盐是一种强效、高选择性和ATP竞争性Syk抑制剂,IC50为41 nM。Syk抑制剂II二盐酸盐抑制RBL细胞释放5-HT,IC50为460 nM。Syk抑制剂II二盐酸盐对其他激酶的效力较弱,具有抗过敏作用[1]。

Syk Inhibitor II hydrochloride名称

• 中文名: Syk抑制剂II
• 英文名: 2-(2-aminoethylamino)-4-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrimidine-5-carboxamide,dihydrate,dihydrochloride

Syk Inhibitor II hydrochloride生物活性

• 描述: Syk抑制剂II二盐酸盐是一种强效、高选择性和ATP竞争性Syk抑制剂,IC50为41 nM。Syk抑制剂II二盐酸盐抑制RBL细胞释放5-HT,IC50为460 nM。Syk抑制剂II二盐酸盐对其他激酶的效力较弱,具有抗过敏作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点实验:

  5-HT Receptor:460 nM (IC50)

• 体外研究: Syk抑制剂II(化合物9a)二盐酸盐对 PKCε、PKCβ2、ZAP-70、Btk和 伊克的作用较弱,国际50值分别为 5.1µM、11µM、11.2µM、15.5µM和 22.6µM[1]
• 体内研究: Syk抑制剂II(化合物9a；10-100 mg/kg)二盐酸盐在抗原攻击前 30分钟皮下给药,以剂量依赖方式抑制过敏反应,第50页值为13.2 mg/kg[1]动物模型：ICR小鼠[1]剂量：10、30、100 mg/kg给药：S.c。；抗原激发前30分钟结果：剂量依赖性地抑制过敏反应,ID50值为13.2 mg/kg。
• 参考文献:

  [1]. Hiroyuki Hisamichi, et al. Synthetic studies on novel Syk inhibitors. Part 1: Synthesis and structure-activity relationships of pyrimidine-5-carboxamide derivatives. Bioorg Med Chem. 2005 Aug 15;13(16):4936-51.

Syk Inhibitor II hydrochloride物理化学性质

• 分子式: C₁₄H₂₁Cl₂F₃N₆O₃
• 分子量: 449.25600
• 精确质量: 448.10000
• PSA: 144.86000
• LogP: 3.61220
• InChIKey: LCACSMNPIITJGG-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cl.Cl.NCCNc1ncc(C(N)=O)c(Nc2cccc(C(F)(F)F)c2)n1.O.O
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

Syk Inhibitor II hydrochloride靶点实验

查看更多实验

实验名称：Delta TM value showing the stabilisation of CAMK2G produced by compound binding 来源：ChEMBL 靶标：Calcium/calmodulin-dependent protein kinase type II subunit gamma External Id：CHEMBL3430795

实验名称：Delta TM value showing the stabilisation of CAMK4 produced by compound binding 来源：ChEMBL 靶标：Calcium/calmodulin-dependent protein kinase type IV External Id：CHEMBL3430796

实验名称：Delta TM value showing the stabilisation of CAMK2B produced by compound binding 来源：ChEMBL 靶标：Calcium/calmodulin-dependent protein kinase type II subunit beta External Id：CHEMBL3430793

实验名称：Delta TM value showing the stabilisation of CAMK2D produced by compound binding 来源：ChEMBL 靶标：Calcium/calmodulin-dependent protein kinase type II subunit delta External Id：CHEMBL3430794

实验名称：Delta TM value showing the stabilisation of CDK6 produced by compound binding 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 6 External Id：CHEMBL3430799

实验名称：Delta TM value showing the stabilisation of CDKL1 produced by compound binding 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase-like 1 External Id：CHEMBL3430800

实验名称：Delta TM value showing the stabilisation of CAMKK2 produced by compound binding 来源：ChEMBL 靶标：Calcium/calmodulin-dependent protein kinase kinase 2 External Id：CHEMBL3430797

实验名称：Delta TM value showing the stabilisation of CDK2 produced by compound binding 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL3430798

实验名称：Delta TM value showing the stabilisation of CLK2 produced by compound binding 来源：ChEMBL 靶标：Dual specificity protein kinase CLK2 External Id：CHEMBL3430803

实验名称：Delta TM value showing the stabilisation of CLK3 produced by compound binding 来源：ChEMBL 靶标：Dual specificity protein kinase CLK3 External Id：CHEMBL3430804

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Syk Inhibitor II hydrochloride英文别名

• Syk Inhibitor II