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Apratastat

更新时间:2024-01-10 22:24:18

Apratastat结构式
Apratastat结构式
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常用名 Apratastat 英文名 Apratastat
CAS号 287405-51-0 分子量 414.496
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C17H22N2O6S2 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 N/A
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning

 Apratastat用途


Apratastat 是一种口服活性,有效且可逆的肿瘤坏死因子-α 转换酶 TACE 和基质金属蛋白酶 MMPs 的双重抑制剂。Apratastat 可以在体外,离体和体内有效抑制 TNF-α 的释放,体外和离体的 IC50 分别为 144 ng/mL和 81.7 ng/mL。

 Apratastat名称

英文名 Apratastat
英文别名 更多

 Apratastat生物活性

描述 Apratastat 是一种口服活性,有效且可逆的肿瘤坏死因子-α 转换酶 TACE 和基质金属蛋白酶 MMPs 的双重抑制剂。Apratastat 可以在体外,离体和体内有效抑制 TNF-α 的释放,体外和离体的 IC50 分别为 144 ng/mL和 81.7 ng/mL。
相关类别
靶点

TNF-α

MMP

参考文献

[1]. Shu C, et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of apratastat: a population-based approach. J Clin Pharmacol. 2011 Apr;51(4):472-81.

 Apratastat物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
分子式 C17H22N2O6S2
分子量 414.496
精确质量 414.091919
LogP 1.42
折射率 1.607
储存条件 2-8°C,避光,干燥,密封

 Apratastat安全信息

符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302
警示性声明 P301 + P312 + P330
危害码 (欧洲) Xi
危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 Apratastat文献2

更多文献
ADAM17 mediates Nox4 expression and NADPH oxidase activity in the kidney cortex of OVE26 mice. Ford BM et al

Am. J. Physiol. Renal Physiol. 305(3) , F323-32, (2013)

Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of apratastat: a population-based approach. Shu C et al

J. Clin. Pharmacol. 51(4) , 472-81, (2011)

 Apratastat英文别名

(3S)-N-Hydroxy-4-({4-[(4-hydroxy-2-butyn-1-yl)oxy]phenyl}sulfonyl)-2,2-dimethyl-3-thiomorpholinecarboxamide
TMI 005
(3S)-N-hydroxy-4-({4-[(4-hydroxybut-2-yn-1-yl)oxy]phenyl}sulfonyl)-2,2-dimethylthiomorpholine-3-carboxamide
MFCD13152357
3-Thiomorpholinecarboxamide, N-hydroxy-4-[[4-[(4-hydroxy-2-butyn-1-yl)oxy]phenyl]sulfonyl]-2,2-dimethyl-, (3S)-
Apratastat