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SCH 23390盐酸盐

更新时间:2024-01-08 10:02:01

SCH 23390盐酸盐结构式
SCH 23390盐酸盐结构式
品牌特惠专场
常用名 SCH 23390盐酸盐 英文名 SCH-23390 maleate
CAS号 87134-87-0 分子量 324.24500
密度 N/A 沸点 414.7ºC at 760 mmHg
分子式 C21H22ClNO5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 204.6ºC

 SCH 23390盐酸盐用途


SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。

 SCH 23390盐酸盐名称

中文名 SCH 23390盐酸盐
英文名 (Z)-but-2-enedioic acid,(5R)-8-chloro-3-methyl-5-phenyl-1,2,4,5-tetrahydro-3-benzazepin-7-ol
英文别名 更多

 SCH 23390盐酸盐生物活性

描述 SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。
相关类别
靶点

D1 Receptor:0.2 nM (Ki)

D5 Receptor:0.3 nM (Ki)

5-HT2C Receptor:9.3 nM (Ki)

GIRK:268 nM (IC50)

体外研究 SCH-23390(1 μM)逆转了异西伯利亚碱对LPS诱导的BV-2细胞NLRP3表达及caspase-1和IL-1β裂解的抑制作用。SCH-23390能逆转异西伯利亚霉素介导的NLRP3/caspase-1炎症通路的抑制作用[4]。
体内研究 SCH-23390能消除毛果芸香碱和梭曼等化学惊厥引起的全身性惊厥。SCH-23390也被用于其他神经系统疾病的研究,如精神病和帕金森病。除了对神经系统疾病的研究外,SCH-23390还被广泛用作啮齿动物、非人灵长类动物和人类大脑D1受体的地形测定工具[1]。SCH-23390是一种非常短的作用化合物,在大鼠体内注射0.3 mg/kg i.p.后,消除半衰期约为25分钟[1]。SCH-23390增强新生O2条件下多巴胺诱导的CD-1小鼠血管导管收缩[5]。
参考文献

[1]. Bourne JA. SCH 23390: the first selective dopamine D1-like receptor antagonist. CNS Drug Rev. 2001 Winter;7(4):399-414.

[2]. Millan MJ, et al. The "selective" dopamine D1 receptor antagonist, SCH23390, is a potent and high efficacy agonist at cloned human serotonin2C receptors. Psychopharmacology (Berl). 2001 Jun;156(1):58-62.

[3]. Kuzhikandathil EV, et al. Classic D1 dopamine receptor antagonist R-(+)-7-chloro-8-hydroxy-3-methyl-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine hydrochloride (SCH23390) directly inhibits G protein-coupled inwardly rectifying potassium channels. Mol Pharmacol. 2002 Jul;62(1):119-26.

[4]. Wang YH, et al. Isosibiricin inhibits microglial activation by targeting the dopamine D1/D2 receptor-dependent NLRP3/caspase-1 inflammasome pathway. Acta Pharmacol Sin. 2020 Feb;41(2):173-180.

[5]. Crockett SL, et al. Role of dopamine and selective dopamine receptor agonists on mouse ductus arteriosus tone and responsiveness. Pediatr Res. 2019 Dec 9.

 SCH 23390盐酸盐物理化学性质

沸点 414.7ºC at 760 mmHg
分子式 C21H22ClNO5
分子量 324.24500
闪点 204.6ºC
精确质量 323.08400
PSA 23.47000
LogP 4.40530
计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:3

3.氢键受体数量:6

4.可旋转化学键数量:3

5.互变异构体数量:9

6.拓扑分子极性表面积98.1

7.重原子数量:28

8.表面电荷:0

9.复杂度:437

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:1

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:1

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:2

更多

1. 性状:白色固体

2. 密度(g/mL25 ºC):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):未确定

5. 沸点(ºC,常压):未确定

6. 沸点(ºC0.037mmHg):未确定

7. 折射率:未确定

8. 闪点(ºC):未确定

9. 比旋光度(º):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(kPa,):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(正辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:H2O: ≥5 mg/mL

 SCH 23390盐酸盐英文别名

MFCD00069249
unii-3t51j24n1f
SCH23390
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